Bibliai Izrael

Péntek, 2012/01/30, 20:10

A béta-blokkolók mellékhatásai

A béta-blokkolók alkalmazása hipotenziót okozhat - a vérnyomás túlzott csökkenése, valamint a bradycardia is - a pulzusszám csökkenése. A betegnek gyorsan orvoshoz kell fordulnia, ha a szisztolés nyomás kisebb, mint 100 mm Hg, és az impulzus kevesebb, mint 50 ütés / perc. A béta-blokkolókat nem szabad terhesség alatt szedni, mivel ezek a magzat lassabb növekedéséhez vezethetnek.

A béta-blokkolóknak számos mellékhatása van. Itt vannak a legsúlyosabbak.

• Fokozott fáradtság: ez a vérnyomás csökkenésének következménye lehet az agyban a vérnyomás csökkenésével.
• A pulzus lassulása: az általános gyengeség jele.
• Szív blokád: a szívvezetési rendszer megsértése esetén a béta-blokkolók károsak lehetnek.
• Fizikai intolerancia: nem a legjobb választás az aktív sportoló számára.
• Az asztma súlyosbodása: ennek a csoportnak a gyógyszerei súlyosbíthatják a bronchiás asztmában szenvedő betegek állapotát.
• Az LDL-koleszterin vagy az alacsony sűrűségű lipidek csökkentése a vérben: néhány béta-blokkoló csökkenti a „jó” koleszterinszintet.
• Toxicitás: májbetegségekben vagy veseelégtelenségben a béta-blokkolók felhalmozódhatnak a szervezetben, mivel a májból, a veséből vagy mindkettőn keresztül eliminálódnak belőle.
• A vérnyomás növelésének valószínűsége a gyógyszer abbahagyása esetén: ha hirtelen abbahagyja a gyógyszer szedését, a vérnyomás még magasabbra ugrik, mint a kezelés megkezdése előtt. Ezeket a gyógyszereket több hét alatt fokozatosan le kell állítani.
• A vércukorszint csökkentése: a cukorbetegek, akik ebben a csoportban kábítószereket szednek, alacsonyabb szintre reagálhatnak, mivel a vércukorszintet növelő hormonok a béta-blokkolók által blokkolt idegektől függenek.
• A béta-blokkolók leállításának legveszélyesebb mellékhatása a szívroham. Ne hagyja abba a béta-blokkolók fokozatos alkalmazását, hogy elkerülhető legyen a szívfájdalom és a szívroham.

A béta-blokkolók használata során rendkívül óvatosan szükséges körülmények:

• Cukorbetegség (különösen inzulint kapó betegek);
• Krónikus obstruktív tüdőbetegség bronchiahiány nélkül;
• A perifériás artériák károsodása enyhe vagy mérsékelt időközönként károsodással;
• depresszió;
• Dyslipidemia (koleszterin és trigliceridek a vérben);
• A sinus csomópont aszimptomatikus diszfunkciója, 1-es fokú atrioventrikuláris blokk.

Ilyen feltételek mellett:

• válasszon kardio szelektív béta-blokkolókat;
• kezdeni egy nagyon alacsony dózissal;
• növelje a szokásosnál könnyebben;
• cukorbetegségben szenvedő betegeknél - gondosan ellenőrizze a vércukorszintet.

A béta-blokkolók alkalmazásának abszolút ellenjavallatai:

• Egyéni túlérzékenység;
• Bronchialis asztma és krónikus obstruktív tüdőbetegség, bronchiás obstrukcióval (vagy hörgőtágító szerek alkalmazásával);
• Atrioventrikuláris blokk 2-3 fokos, mesterséges pacemaker hiányában;
• A bradycardia klinikai megnyilvánulása;
• Betegszinusz szindróma;
• Kardiogén sokk;
• A perifériás artériák súlyos elváltozásai;
• Alacsony vérnyomás klinikai tünetekkel.

A béta-blokkolók törlésének módszerei

A béta-blokkolók farmakológiai jellemzőitől függetlenül (a cardioselectivitás, a belső szimpatomimetikus aktivitás stb. Jelenléte vagy hiánya) a hosszan tartó használat után (vagy a dózis jelentős csökkenése) jelentkező hirtelen törlés növeli az akut kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázatát, amelyeket "megvonási szindróma" -nak vagy " ricochet szindróma.

Ez a béta-blokkolók visszavonása a magas vérnyomásban szenvedő embereknél a vérnyomás számának növekedésében jelentkezhet, a hipertóniás válság kialakulásáig. Az anginában szenvedő betegeknél - fokozott és / vagy megnövekedett intenzitású angina epizódok és ritkán az akut koronária szindróma kialakulása. A szívelégtelenségben szenvedő személyeknél - a dekompenzáció jeleinek megjelenése vagy növekedése.

Ha szükséges, a dózis csökkentését vagy a béta-blokkolók teljes visszavonását fokozatosan (több nap vagy akár hetek alatt) kell végezni, a beteg jóllétének és vérvizsgálatainak gondos ellenőrzésével. Ha a béta-blokkoló gyors visszavonása még szükséges, akkor a válsághelyzetek kockázatának csökkentése érdekében előzetesen meg kell szervezni és végrehajtani az alábbi intézkedéseket:

• a beteg orvosi felügyeletet kell biztosítani;
• a betegnek minimálisra kell csökkentenie a fizikai és érzelmi túlterhelést;
• Kezdje el további gyógyszerek bevételét más csoportokból (vagy növelje a dózisokat) a lehetséges romlás elkerülése érdekében.

A magas vérnyomás esetén más gyógyszercsoportokat kell használni, amelyek csökkentik a vérnyomást. Ischaemiás szívbetegségben, nitrátok önmagában vagy kalcium antagonistákkal. A szívelégtelenségben a béta-blokkolók helyett diuretikumok és ACE-gátlók kerülnek alkalmazásra.

A béta-blokkolók mellékhatásai általában hasonlóak, de a különböző gyógyszerek esetében ebben a csoportban eltérőek a súlyosságuk. További cikkek a béta-blokkoló gyógyszerekről.

Béta-blokkolók. Működési és osztályozási mechanizmus. Jelzések, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptorok blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta használják a magas vérnyomás kezelésére, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba.

A felfedezés története

R. P. Ahlquist 1948-ban két funkcionálisan különböző típusú adrenoreceptort írott le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor-antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos más nyomonkövető gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

Az orvostudományi Nobel-díjat 1988-ban kapta J. Black, G. Elion, G. Hutchings a drogterápia új elveinek kifejlesztéséért, különösen a béta-blokkolók használatának igazolására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatása váratlan klinikai megállapítás volt. Kezdetben véletlenszerűnek tekintették, még mindig nem mindig kívánatos akciótól. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam kiadása után értékelte.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, számos olyan hatást okozva, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusát képezik.

• A szívelégtelenség csökkenése, a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a biztosítékok száma, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik.
• A pulzusszám csökkentése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a sérült szívizom metabolizmusát. A béta-blokkolók, amelyek a miokardiát védik, képesek csökkenteni az infarktus zónát és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a renin-termelés csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtek által.
• A norepinefrin felszabadulásának csökkentése a posztganglionos szimpatikus idegszálakból.
• Az értágító tényezők (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)) fokozott termelése.
• A nátriumionok reabszorpciójának csökkentése a vesékben és az aortaív és a carotis (somnoe) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
• Membránstabilizáló hatás - a membránok permeabilitásának csökkentése a nátrium- és káliumionok esetében.

A vérnyomáscsökkentőkkel együtt a béta-blokkolók hatásai a következők.

• Antiarhythmiás aktivitás, amelyet a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lassulása és az atrioventrikuláris septum impulzusok sebességének csökkenése okoz.
• Antianginális aktivitás - a myocardium és a vérerek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szívizom összehúzódásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztol hosszának növekedéséhez és a koszorúér véráramának javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy az oxigénhez szükséges szívizom szükségességének csökkentése érdekében a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás periódusok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága a túlzott anginával és az infarktus utáni anginával csökkent.
• A vérlemezkék gátló képessége - lelassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfalfalban, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a katecholaminok által okozott zsírszövet szabad zsírsavainak gátlásával nyilvánul meg. Csökkent oxigénigény a további metabolizmushoz.
• A vénás véráramlás csökkentése a szívbe és a keringő plazma térfogat.
• Csökkentse az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
• Nyugtató hatásuk van és növelik a méh összehúzódását a terhesség alatt.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenoreceptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokat érintő katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívfrekvencia és az erősség növekedéséhez vezet.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1 és béta-2 domináns hatásától függően az adrenoreceptorok:

• szelektív szelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A béta-blokkolók farmakokinetikáját lipidekben vagy vízben oldódó képességüktől függően három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén a gyomorban és a belekben gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik. Ennek a csoportnak a készítményei jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). A lipofil béta-blokkolókkal ellentétben, ha szájon át alkalmazzák, csak 30-50% -ot szívnak fel, kevésbé metabolizálódnak a májban, hosszú felezési ideje van. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat kis adagokban alkalmazzák, elégtelen vesefunkcióval.
3. A lipo és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, biszoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik. Közbenső helyzetben vannak a lipo és a hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztódnak. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknek írják elő.

A béta-blokkolók generációk szerinti osztályozása

1. Kardion szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, biszoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságával rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusában rejlenek.

A kardioszelektív és nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont szimmetrikus aktivitással rendelkező és nem tartalmazó gyógyszerekre oszlanak.

1. A belső szimpatomimetikus aktivitást nem mutató kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), valamint a vérnyomáscsökkentő hatás, csökkentik a szívritmust, antiarrhythmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 a pulmonáris edények hörgőinek adrenerg receptorai.
3. A nem bioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Propranolol, Nadolol, Timolol) a legnagyobb anti-anginális hatással rendelkeznek, ezért gyakrabban írják elő az egyidejű angina betegeknél.
4. A nem bioszelektív béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenoreceptorokat. Ebben a csoportban a drogok kisebb mértékben csökkentik a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Ezeket az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára rendelhetjük enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel és ritkább pulzussal.

A béta-blokkolók szívszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben vannak. A béta-blokkolók szelektivitása azonban függ az adagtól, és eltűnik, ha béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisát alkalmazzák.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra béta-1 és béta-2 adrenoreceptorokra hatnak. A béta-2 adrenoreceptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomján helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh összehúzódó aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenoreceptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásával (bronchospasmus, perifériás vasospasmus, glükóz és lipid metabolizmus) társul.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnye az arteriális hypertonia, bronchialis asztma és más bronchopulmonalis betegségben szenvedő betegek bronchospasmus, cukorbetegség és intermittáló claudication kezelésében.

A találkozóra vonatkozó jelzések:

• esszenciális artériás hypertonia;
• másodlagos artériás hypertonia;
• hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hyperkinetic típusú hemodinamika);
• egyidejű koronária betegség - exertionális angina (szelektív dohányzás-béta-blokkolók, nem szelektív - nem szelektív);
• szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina jelenlététől;
• szívritmus zavar (pitvari és kamrai korai ütések, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiai kardiomiopátia, szubaortás szűkület;
• mitrális szelep prolapsus;
• a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• az artériás hypertonia preoperatív és posztoperatív időszakban;
• A béta-blokkolókat migrénre, hyperthyreosisra, alkohol- és kábítószer-visszaélésre is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív-érrendszer oldaláról:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• alacsony vérnyomás;
• akut szívelégtelenség;
• kardiogén sokk;
• vasospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

• bronchialis asztma;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• perifériás vaszkuláris stenosis betegség, végtag ischaemia nyugalomban.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív-érrendszer oldaláról:

• a pulzusszám csökkenése;
• az atrioventrikuláris vezetőképesség lassulása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• csökkent ejekciós frakció.

Más szervekből és rendszerekből:

• a légzőrendszer rendellenességei (bronchospasmus, bronchia türelem megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
• perifériás vazokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudication);
• pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, memóriaromlás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, colitis);
• megvonási szindróma;
• a szénhidrát és a lipid metabolizmus megsértése;
• izomgyengeség, testmozgás-intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent perfúzió miatt csökkent vesefunkció;
• a könnyek, a kötőhártya-gyulladás csökkenése;
• bőrbetegségek (dermatitis, kiütés, psoriasis súlyosbodása);
• magzati hypotrophia.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A második típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel dismetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent inzulinérzékenység) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

A terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nemkívánatos, mivel bradikardiát és hipoxémiát okoznak a következő magzati hipotrófiával.

Milyen gyógyszereket használnak a béta-blokkolók csoportja?

Béta-adrenerg blokkolók, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportja, béta-1 szelektivitással rendelkező szereket (kevesebb mellékhatást) jelentenek, belső szimpatomimetikus aktivitás (hatékonyabb) és értágító tulajdonságok nélkül.

Melyik béta-blokkoló jobb?

Újabban egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban a krónikus betegségek (artériás hipertónia és koszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával - Lokren.

A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri alkalmazását. Ugyanakkor nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás emelkedésének mértékét. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a Lokren kezelésében a stroke gyakorisága csökkent, a fizikai terhelés elviselésének képessége nőtt. A gyógyszer nem okoz gyengeségérzetet, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és a lipid anyagcserét.

A második megkülönböztethető gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában szokatlan tulajdonságai miatt. A Nebilet két izomert tartalmaz: az első egy béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének stimulálására a vaszkuláris endothelium által.

A kettős hatásmechanizmusnak köszönhetően a Nebilet rendelhető az artériás hipertónia és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek, a perifériás artériák ateroszklerózisa, a pangásos szívelégtelenség, a súlyos diszlipidémia és a cukorbetegség kezelésére.

Az utolsó két kóros folyamathoz hasonlóan ma is jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterin, trigliceridszint, vércukorszint és glikált hemoglobin hatását. A kutatók ezeket a tulajdonságokat a béta-blokkolók osztályához képest egyedülállóan kötik össze a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenoreceptor-blokkolók hirtelen megszakítása hosszan tartó használatuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil anginára, a kamrai tachycardiara, a miokardiális infarktusra és néha hirtelen halálra jellemző tüneteket okozhat. Az elvonási szindróma a béta-adrenoreceptor-blokkolók leállítása után néhány nappal (ritkábban - 2 hét után) jelentkezik.

Az ilyen gyógyszerek eltörlésének súlyos következményeinek megakadályozása érdekében az alábbi ajánlásokat kell betartani:

• a béta-adrenoreceptor blokkolók használatának fokozatos, 2 hétig tartó megszakítása, a fenti rendszer szerint: az első napon a propranolol napi dózisa nem kevesebb, mint 80 mg, az 5. napon - 40 mg, a 9. napon - 20 napon keresztül. mg és a 13. - 10 mg;
• a béta-adrenoreceptor-blokkolók visszavonása alatt és után a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
• A koszorúér-betegségben szenvedő, a koszorúér-bypass műtéten átesett személyek a műtét előtt nem törlik meg a béta-adrenoreceptor blokkolókat, a műtét előtt 2 órával a napi adagot felírják, a műtét során a béta-adrenerg blokkolókat nem adják be, hanem 2 napig. intravénás beadás után.

A béta-blokkolók kivonásának és megelőzésének mechanizmusa

A vérnyomásszint (BP) szabályozására eddig számos gyógyszercsoport létezik. Mivel a magas vérnyomás gyakori probléma a különböző korú betegeknél, az ilyen gyógyszerek széles körben elterjedtek. Az Adrenerg blokkolók a vérnyomás csökkentésére használt népszerű gyógyszerek. Hatékony gyógyszerek, amelyek szelektíven hatnak, azaz az egyes receptorokra. A mellékhatások kisebb esélyét is biztosítja. A béta-blokkolók hatásmechanizmusukban különböznek, de segítenek a magas vérnyomás tüneteinek leküzdésében.

Mivel ezek a gyógyszerek hosszú ideig használatosak, a be nem tartásuk meghibásodást okozhat a szervezetben. Jelentős a szívfrekvencia növekedése és a vérnyomás-mutatók emelkedése. Hasonló jelenség a béta-blokkolók visszavonása. E probléma elkerülése érdekében egy speciális rendszert alkalmaznak a koncentráció fokozatos csökkentésére a beteg vérében.

A béta-blokkolók osztályozása

A csoport minden pénzeszköze hasonló hatással van a testre. Ez a specifikus receptorokra gyakorolt ​​hatásban jelentkezik, így az utóbbi érzéketlen a neurotranszmitterek hatására. A szokásos a béta-blokkolók két típusának megkülönböztetése:

1. A szelektív anyagok csak egyfajta szinapszisra hatnak. Emberekben kétféle formáció létezik, amelyek érzékenyek a katekolaminok növekvő koncentrációjára. E csoport előkészítése csak a béta1-adrenoreceptorokat érinti, amelyek szabályozzák a szívfrekvenciát, a koszorúér átmérőjét és a májban a glikogén lebontásának intenzitását. Az ilyen struktúrákra gyakorolt ​​hatás az e csoportba tartozó gyógyszerek használatának kedvező hatásai miatt következik be. Az ilyen szelektivitás csökkenti a kezelés lehetséges mellékhatásait. Ebbe a kategóriába tartoznak a "Concor" és a "Betalok".
2. A nem szelektív gyógyszerek is befolyásolják a béta2-adrenoreceptorokat, amelyek feladata a hörgők és a méh izmok működésének korrigálása, valamint az inzulin felszabadulásának ellenőrzése. Használatuk szélesebb, de a mellékhatások fokozott kockázatával jár. Ez a csoport olyan eszközöket foglal magában, mint "Anaprilin" és "Carvedilol".

Béta-blokkolók

A gyógyszereket aktívan használják a szív- és érrendszeri betegségekben. Ennek oka a receptorok szelektív hatása.

1. A béta-blokkolókat angina kezelésére használják, mivel segítenek a rohamok megelőzésében. A betegség kezelésében nitrátokat is használnak, de a függőség kialakulását okozhatják. Az antikatecholamin szerek felhalmozódhatnak a vérben, ami lehetővé teszi a dózis fokozatos csökkentését a terápiás hatás csökkentése nélkül. Az angina pectoris legelterjedtebb kezelése a biszoprololon alapuló „Concor”, valamint a „Clophelin” és a „Physiotens”. Meg kell jegyezni, hogy az utóbbiak különböző farmakológiai csoportokba tartoznak.
2. Miokardiális infarktus - gyakori betegség, életveszélyes. A blokkolók alkalmazása csökkenti a lehetséges szövődmények kockázatát. Ez a nekrózis zónájának korlátozásával érhető el, ha a csoportba tartozó gyógyszereket használjuk, például a Nebilet. Ezeket a szívroham első jelei alapján lehet felírni. Ez a megközelítés elkerüli a veszélyes hatásokat és megkönnyíti a helyreállítási időszakot.
3. Krónikus szívelégtelenség (CHF) - a béta-blokkolók kinevezésének alapja. Ezek lehetővé teszik a pulzus és a vérnyomás normalizálását. E források felhasználásának hatékonyságát jelenleg vizsgálják. Ugyanakkor a CHF-hez kapcsolódó artériás hipertónia és szívritmus-zavarok a metoprolol alapú gyógyszerek, valamint a trimetazidint tartalmazó antianginális gyógyszerek alkalmazására utalnak.
4. A magas vérnyomás az adrenoblokkerek egyik fő felhasználási területe. Szelektív hatásuk miatt elkerülhető a negatív hatások, amelyek akkor fordulnak elő, ha más csoportokból, például kalcium-antagonistákból származó gyógyszereket szednek, amelyekhez a Nifedipine tartozik. Ez utóbbi erős nyomáseséshez és kardiogén sokkhoz vezethet. Hipertónia esetén a vesékben található receptorokra ható szereket is alkalmazunk. Ezek közé tartozik a "Lozap" gyógyszer. Az "indapamid", amelyet antihipertenzív gyógyszerként is használnak, közel áll a diuretikumokhoz.
5. A szívkoszorúér-betegség (CHD) gyakran kapcsolódik más kardiogén patológiák kialakulásához. Ezért a béta-blokkolók alkalmazása erre a betegségre utal. Ezek különösen hatékonyak az angina pectoris folyamatának komplikálásában. A gyógyszereket olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek javítják a vér reológiai tulajdonságait, mint például a "pentoxifilin" és a "cinnarizin", valamint a szívglikozidok, amelyek magukban foglalják a "digoxint". Az agyi erek bevonásával a folyamatban az anyagcsere-szerek, például a Mildronata, használata is látható.
6. Az Adrenerg blokkolókat különböző eredetű szívritmusok megsértésére használják. Más antiarritmiás szerekkel együtt hozzájárulnak az impulzus normalizálásához, valamint segítenek a fájdalom kezelésében. Javasoljuk, hogy az ilyen eszközökkel kombinálják az "Etatsizin" -t.

A béta-blokkolók mellékhatásai

A kábítószer-használat minden előnye ellenére a komplikációk kockázata áll fenn. Ez akkor fordul elő, ha a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, helytelen adagolással, valamint hirtelen visszautasítva azt.

Lemondási szindróma

Mivel a béta-blokkolók hatása megakadályozza, hogy a katekolamin receptorok befolyásolják a megfelelő receptorokat, azok leállításakor ez a folyamat kompenzálódik. Ez a vérnyomás éles emelkedésével jár, amely hipertóniás válsággá válhat. Az ilyen megvonási szindróma akkor fordul elő, ha a "Bisoprolol", a "Carvedilola" és más anyagok helytelen használata. Súlyos esetekben hypoxia alakul ki. Ez növeli az angina és a szívroham kockázatát. Orvosi korrekció nélkül az ilyen szövődmények a halálban véget érhetnek. Az ilyen tünetek a „Metoprolol” elvonási szindrómával jelentkeznek.

Nem minden, a szív- és érrendszeri betegségek leküzdésére használt gyógyszer szükséges fokozatosan csökkenteni az adagolást. Ez nem szükséges, ha olyan gyógyszert írnak fel, amely nem kumulatív hatású. Például az „Indapamid” elvonási szindróma rendkívül ritka, és gyakrabban kapcsolódik a használat hibáihoz. Ugyanez ismert a gyógyszerekről, amelyek javítják a vérkeringést a szívizomban és az agyban. A primer terápia kiegészítéseként alkalmazzák. A „Tsinnarizina” elvonási szindróma, bár kognitív károsodással és migrénnel járhat, de ilyen szövődményeket ritkán rögzítenek.

A béta-blokkolók mellett más gyógyszerek is használhatók a szívproblémák leküzdésére, amelyek a vérnyomás éles növekedését és szívroham vagy ischaemiás szívbetegség kialakulását okozhatják. Ezek közé tartoznak az antianginális gyógyszerek. Például a Nifedipin-csoportból származó gyógyszerek megvonási szindrómát okozhatnak akut szívelégtelenség és miokardiális ischaemia formájában. Ugyanez történik a trimetazidin használatának éles elutasításával.

Az ilyen klinikai tünetek megjelenésével a vérnyomást normalizáló gyógyszerek alkalmazásával tüneti terápiát végeznek. Ugyanakkor az antikonvulzív szereket arra is használják, hogy a hatékonyabb gyógyszerek, mint például a Corvalol elutasítása által okozott visszavonást kezeljék. Ma az orvosok igyekeznek lemondani az ilyen gyógyszerek rutin használatáról. Ez annak ellenőrizetlen vételének köszönhető. Ez a megközelítés hátrányosan érinti a betegek egészségét. Ehhez kapcsolódóan a Corvalol használata számos országban tilos.

A béta-blokkolók hirtelen abbahagyását megszakító betegek vizsgálatára és megfigyelésére irányuló vizsgálatokban több jellemzőt azonosítottak egyszerre. A bekövetkezett változások felmérése érdekében a betegek vérplazmájában a norepinefrin szintjének mérésére egy módszert alkalmaztak. Megerősítették, hogy a neurotranszmitter koncentrációja fokozatosan csökkent a droghasználat éles felhagyásával. Ez arra utal, hogy az adrenerg blokkolók alkalmazása során a visszavonás nem kapcsolódik a katecholaminok koncentrációjához a szervezetben.

Meghatároztuk a megfelelő receptorok érzékenységét a neurotranszmitterek hatására is. Mivel a gyógyszerek az idegrendszer hosszú távú működési zavarát okozzák, a dózis fokozatos csökkentése lehetővé teszi munkájuk zökkenőmentes helyreállítását. A béta-blokkolók használatának éles elutasításával azonban a szívreceptorok túlérzékenyek a katekolaminok hatására.

Így a gyógyszerek használatának hirtelen megszüntetése a idegrendszerek természetes érzékenységének növekedéséhez vezet a kémiai ingerek hatására. Ilyen reakciók kaszkádja és az elvonási szindróma kialakulását okozza, amelyet a megnövekedett nyomás és a tachycardia fejez ki.

túladagolás

Az ilyen alapok fogadásának hibái hátrányosan érintik az egészségi állapotot. Olyan tüneteket jegyeznek fel, mint a szédülés, a bradycardia, a normális szívritmus változása. A betegek elvesztik az eszméletüket, kómába esnek, vagy görcsös jelenségeket szenvednek. Az ilyen klinikai kép a szív súlyos depressziójával és a vérnyomás éles csökkenésével jár. Ilyen esetekben kórházi kezelésre van szükség. Tüneti kezelés diuretikumokkal, szívglikozidokkal és gyógyszerekkel, amelyek helyreállítják a szívizom normális működését. Szükség van a hasonló reakciót okozó gyógyszer visszavonására. Metabolitjainak a vérből történő eltávolításának felgyorsítása érdekében az infúziós terápia.

A gyógyszerek adagolását ki kell igazítani, ha a betegnek cukorbetegsége, légzőszervi betegsége és kognitív rendellenessége van.

A béta-blokkolók törlésének módszerei

A kábítószer használatát megtagadó komplikációk kockázata nem jelenti azt, hogy nem szükséges a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére segítségükkel. Az esetleges negatív következmények figyelmeztetéséhez az orvos ajánlásait be kell tartania. A béta-blokkolókat fokozatosan törlik. Először is, a felhasznált gyógyszerek dózisa csökken. Néhány orvos néhány héten belül javasolja a használat gyakoriságának csökkentését. Az adrenerg blokkolók fokozatos felhagyása során nem ajánlott a fizikai terhelések és más, a vérnyomás éles emelkedését kiváltó hatások. Ez a megközelítés elkerülni fogja a mellékhatásokat és az elvonási szindróma kialakulását.

Vélemények

Dmitry, 48 éves, Saratov

Elment egy orvoshoz a magas vérnyomásról. Találkozók szerint ittak "Betacard". Az egészségügyi állapot javult, a tabletták szükségessége eltűnt. De a gyógyszer használatának befejezése után a magas vérnyomással járó kórházba került. Diagnosztizált megvonási szindróma. Kiderült, hogy fokozatosan le kell állítania a gyógyszer szedését.

Nadezhda, 52 éves, Kalinyingrád

Cukorbetegségem van, amely ellen a vérnyomás folyamatosan ugrik. Fogadja el a "Concor" -ot. Az orvos azt mondta, hogy a kurzus vége után fokozatosan csökkenteni kell az adagot. Nem tulajdonítottam ennek megfelelő jelentőséget. A gyógyszer leállítása következtében a fejem szédülni kezdett, a szívem fájdalmas volt. Kiderült, hogy ez egy kivonási szindróma. Ismét a kurzust vágjuk le, de az adag fokozatosan csökken.

Béta-adrenerg blokkolók: a terápia elvei a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából

A béta-blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportja, amelyek fő jellemzője a béta-adrenerg receptorok reverzibilisen blokkolása. Ezeket a gyógyszert a 60-as évek eleje óta használják a klinikán, és a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében betöltött szerepük olyan jelentős volt, hogy 1988-ban a béta-blokkolók létrehozásában részt vevő tudósok Nobel-díjat kaptak.

Annak ellenére, hogy az összes béta-blokkoló blokkolja a béta-adrenerg receptorok blokkolását, ezek a gyógyszerek különböznek a szelektivitás mértékétől ezeknek a receptoroknak a különböző alfajaitól, valamint további tulajdonságok jelenlétében. Mint tudják, a béta-adrenoreceptorok két fő típusa van: Béta₁- és Béta₂-adrenerg receptorok. Egyes béta-blokkolók (propranolol, nadolol, karvedilol, stb.) Ugyanolyan mértékben hatnak a béta-adrenoreceptorok mindkét típusára, ezeket nem szelektívnek, másoknak (metoprolol, atenolol, biszoprolol, stb.) Nagyobb hatással vannak a bétára₁-az adrenoreceptorokat, amelyek elsősorban a szívben találhatók, szelektívnek nevezik. A különböző béta-blokkolók szelektivitásának mértéke más, de a gyógyszer adagjának növelésével mindig jelentősen csökken.

Az olyan készítmények, mint a biszoprolol és a nebololol, a béta-blokkolók piacán a legmagasabb fokú szelektivitással rendelkeznek, mivel a szelektivitás növeli a béta-blokkolók használatának lehetőségét egyidejűleg előforduló betegségek esetén, és csökkenti számos mellékhatás kockázatát. Tehát a szelektív béta-blokkolók kevésbé valószínűsítik a bronchospasztikus jelenségeket, mivel a béta₂-az adrenoreceptorok főként a tüdőben találhatók (ezeknek a receptoroknak a blokádja a hörgőtónus növekedését okozza). A szelektív béta-blokkolók kisebb mértékben, mint a nem szelektívek, növelik a perifériás érrendszeri rezisztenciát, így szélesebb körben alkalmazhatók a csökkent perifériás keringésben szenvedő betegeknél (például szakaszos claudikációval).

Egyes béta-blokkolók (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) az úgynevezett belső (vagy belső) szimpatomimetikus aktivitással is rendelkeznek, azaz kombinálja az antagonista és az agonista tulajdonságait. Korábban ezt a tulajdonságot pozitívnak tekintették, mivel úgy vélték, hogy csökkenti a béta-blokkolók nemkívánatos hatását a szív-érrendszerre, különösen a béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, kevésbé kifejezetten befolyásolják a szívfrekvenciát. Később azonban megállapították, hogy a béta-blokkolók előnyös hatásainak többsége a negatív krónikus hatás, főként a cardiovascularis mortalitás csökkentésének képességét határozza meg [1]. A klinikai vizsgálatok megerősítették, hogy a béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, szignifikánsan kevésbé kifejezetten hatnak a várható élettartamra, mint a béta-blokkolók, amelyeknek nincs ilyen tulajdonsága.

Számos béta-blokkoló is tartalmazhat értágító hatást. Ezt úgy érjük el, hogy Alpha-t kapunk₁-adrenoblokkoló aktivitás (labetolol, karvedilol) vagy a nitrogén-oxid szintézisének stimulálása az endotheliumban (nebivolol). Jelenleg nincs egyértelmű bizonyíték arra, hogy milyen szerepet játszik ez a tulajdonság a béta-blokkolók hatékonyságában. Azt állították, hogy a carvedilolt olyan hatásosnak tekintik, hogy a carvedilol olyan hatékony a szívelégtelenség kezelésében [2]. Hamarosan bebizonyosodott, hogy a biszoprolol, egy béta-blokkoló, amely nem mutat vazodilatáló hatást, az ilyen betegeknél is kifejezett hatást fejt ki [3].

A béta-blokkolóknak egyértelmű antianginális hatása van, ezért a 60-as évek eleje óta a koszorúér-betegségben szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák. Csökkenthetik a stroke számát és a nitroglicerin szedésének szükségességét, javíthatják a testmozgás toleranciáját és csökkenthetik a szívizom ischaemia súlyosságát. A szakirodalom [4] szerint a béta-blokkolók antianginális hatása hasonló a nitrátok és a kalcium antagonisták hatásához. Egyes kutatók arra a következtetésre jutottak, hogy a béta-blokkolók tényleges antianginális hatása valamivel alacsonyabb a nitrátoknál [5].

A béta-blokkolók képessége a vérnyomás csökkentésére (mind a szisztolés, mind a diasztolés) lehetővé teszi ezeknek a gyógyszereknek a hatékony alkalmazását az artériás hypertonia kezelésében. Annak ellenére, hogy jelenleg több vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoport van, beleértve az újabbak (kalcium-antagonisták, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, ACE stb.), A béta-blokkolók (a diuretikumokkal együtt) továbbra is a legtöbb tudós elsődleges gyógyszerként tekintik az artériás betegek kezelésében. a magas vérnyomás.

A béta-blokkolóknak is különálló gyulladáscsökkentő hatása van, ezért különböző típusú aritmiák (külön antiarritmiás szerek csoportját alkotják) kezelésére használják, mind a kamrai, mind a supraventrikuláris eredetűek. A béta-blokkolókat sikeresen alkalmazzák a pulzusszám szabályozására pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben nem veszítik el a szívglikozidokat.

Korábban úgy vélték, hogy a béta-blokkolók használata pangásos szívelégtelenségben ellenjavallt, mert képesek csökkenteni a szívkibocsátást. Ezt követően kiderült, hogy a béta-blokkolók hozzáadása az ACE-gátlók és a diuretikumok standard kezeléséhez nemcsak biztonságos, hanem jelentős javulást is eredményez. Egy tanulmányban [3] kimutatták, hogy az ilyen betegeknél a béta-blokkolók csökkentik a szívelégtelenség súlyosságát és jelentősen javítják a szívizom összehúzódását.

Ellenjavallatok a béta-blokkolók kinevezéséhez

Mivel a béta-blokkolók képesek befolyásolni a különböző szerveket (nem mindig kedvezően), a bevitel nemkívánatos, vagy bizonyos betegségek esetén ellenjavallt. Figyelemre méltó azonban, hogy a Béta-blokkolók abszolút és relatív kontraindikációi közötti vonal meglehetősen önkényes: amit egyes szerzők abszolút ellenjavallatoknak tartanak használatukra, mások viszonylagos ellenjavallatoknak tekintik.

Az Amerikai Szív Szövetség ajánlásai szerint a béta-blokkolók kinevezésének abszolút ellenjavallatai kifejezett bradycardia (specifikus pulzusértékek nem adhatók meg, azonban a legtöbb szerző szerint a szívfrekvencia kevesebb, mint 48-50 percenként kifejezett bradycardia), a kezdeti magas szintű ventrioventrikuláris blokk beteg szinusz szindróma és "súlyos, instabil szívelégtelenség" [6]. A bronchialis asztma, a bronchospasticus szindrómával kapcsolatos betegségek, a súlyos depresszió és a perifériás érrendszeri betegségek relatív ellenjavallatoknak tekinthetők.

Aggodalomra ad okot a béta-blokkolók cukorbetegeknél történő alkalmazásának biztonsága, de most már bebizonyosodott, hogy a betegek többsége jól tolerálja a béta-blokkolókat, csak az inzulint kapó betegeknél kell gondoskodni (a hypoglykaemia kockázata miatt).

Béta-blokkoló mellékhatások

A béta-blokkolók gyakran mellékhatásokat okoznak, az előfordulásuk kockázata gyakran megrémíti az orvosokat és a betegeket. Az orvosok véleményével ellentétben a sinus bradycardia, a különböző szívblokkok, a hipotenzió megjelenése, bár nem ritka a béta-blokkolók kezelésében, semmiképpen sem a fő ok a gyógyszerek leállítására. A béta-blokkolók legjelentősebb mellékhatásai a gyengeség megjelenése, a testmozgás tolerancia romlása, az alvászavarok, a rémálmok.

Az impotencia gyakorisága a béta-blokkolók használatának hátterében kb. 1%, de ezek a vagy más erekciós funkció megsértése sokkal gyakoribb [6].

Emlékeztetni kell arra, hogy sok mellékhatás gyakorisága jelentősen függ attól, hogy melyik béta-blokkolót használják, ezért a szív-szelektív béta-blokkolók kijelölése, ha más dolog egyenlő, mindig előnyösebb, mint a nem szelektívek.

Bizonyítékokon alapuló orvosi adatok a béta-blokkolók hatásáról az élet prognózisára

Röviddel a béta-blokkoló használata koronária betegségben szenvedő betegeknél nyilvánvalóvá vált, hogy ezekben a betegségekben a hatásuk nem korlátozódik a tünetekre gyakorolt ​​hatásra (antianginális hatás). Számos randomizált, ellenőrzött vizsgálat kimutatta, hogy a béta-blokkolók felírása olyan betegek számára, akiknek miokardiális infarktusuk volt, jelentősen meghosszabbítja életüket, csökkenti a halál valószínűségét (elsősorban hirtelen) és csökkenti az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatát (ezek a mutatók elsősorban a bizonyítékokon alapuló orvoslásra összpontosítanak) ).

A béta-blokkolók másodlagos profilaxisként történő alkalmazásának vizsgálata a myocardialis infarktus utáni vizsgálatokban megerősítette azoknak a képességét, hogy javítsák a betegek életének előrejelzését. Kimutatták, hogy 1 beteg halálának elkerülése érdekében 42 beteget kell béta-blokkolóval kezelni 2 évig. Ez jobb, mint a trombocita-ellenes terápia (153 beteg), a statinok (94 beteg), a közvetett antikoagulánsok (63 beteg) kezelése, és csak a trombolízis és az aszpirin adagolásának második határa a miokardiális infarktus akut fázisában (24 beteg) [7].

Béta-blokkolók - gyógyszerek használati utasítással, jelzésekkel, hatásmechanizmussal és árral

Az adrenalin és a noradrenalin béta-adrenoreceptoraira gyakorolt ​​hatása a szív és a vérerek betegségeiben végzetes következményekkel járhat. Ebben a helyzetben a béta-blokkoló csoportokba (BAB) kombinált gyógyszerek nemcsak megkönnyítik az életet, hanem meghosszabbítják azt is. A BAB tárgyának tanulmányozása megtanítja Önt, hogy jobban megértse testét, amikor megszabadul egy betegségtől.

Mi a béta-blokkolók

Az adrenerg blokkolók (adrenolitikus szerek) egy olyan gyógyszercsoportot jelentenek, amelynek közös farmakológiai hatása van - a véredények és a szív adrenalin receptorainak semlegesítése. A kábítószerek "kikapcsolják" az adrenalinre és norepinefrinre reagáló receptorokat, és blokkolják a következő műveleteket:

• a vérerek lumenének éles szűkítése;
• magas vérnyomás;
• antiallergiás hatás;
• hörgőtágító aktivitás (a hörgők lumenének növekedése);
• fokozott vércukorszint (hipoglikémiás hatás).

A gyógyszerek befolyásolják a β2-adrenoreceptorokat és a β1-adrenoreceptorokat, ami az adrenalin és a noradrenalin ellentétes hatását okozza. Tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást, szűkítik a hörgők lumenét és csökkentik a vércukorszintet. Aktivált béta1-adrenerg receptorok növelik a szív összehúzódásának gyakoriságát, erősségét, a koszorúér artériák tágulnak.

A β1-adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatásnak köszönhetően a szív vezetőképessége javul, a glikogén lebomlása a májban, az energia képződése fokozódik. A béta2-adrenoreceptorok izgatása esetén a véredények falai és a hörgők izmait relaxálják, az inzulin szintézis felgyorsul, és a zsír a májban lebomlik. A béta-adrenoreceptorok stimulálása katekolaminokkal mozgósítja a test összes erőt.

Működési mechanizmus

A béta-adrenoreceptor-blokkolók csoportjának készítményei csökkentik a szív összehúzódásának gyakoriságát, erősségét, csökkentik a nyomást, csökkentik a szív oxigénfogyasztását. A béta-blokkolók (BAB) hatásmechanizmusa a következő funkciókhoz kapcsolódik:

1. A diasztol meghosszabbodik - a jobb szívkoszorúér-perfúzió következtében csökken az intracardiacis diasztolés nyomás.
2. A véráramlást a normálisan keringő vérellátásból az ischaemiába osztják, ami növeli a fizikai aktivitás toleranciáját.
3. A vérnyomáscsökkentő hatás az aritmogén és kardiotoxikus hatások elnyomása, a kalciumionok felhalmozódásának megakadályozása a szívsejtekben, ami ronthatja a szívizom energiacseréjét.

Kábítószer tulajdonságai

A nem szelektív és cardioselektív béta-blokkolók képesek egy vagy több receptor gátlására. Ezeknek ellentétes vazokonstriktoruk, magas vérnyomású, antiallergiás, hörgőtágító és hiperglikémiás hatásuk van. Amikor az adrenalin kötődik az adrenoreceptorokhoz, az adrenerg blokkolók hatására stimuláció lép fel, és a szimpatomimetikus belső aktivitás nő. A béta-blokkolók típusától függően megkülönböztetik tulajdonságaikat:

1. Nem szelektív béta-1,2-blokkolók: csökkentik a perifériás érrendszeri ellenállást, a miokardiális kontraktilitást. Ennek a csoportnak a gyógyszerei miatt megakadályozható az aritmia, a renin renin termelése és a nyomás csökken. A kezelés kezdeti szakaszában a vaszkuláris tónus növekszik, de aztán normálisra csökken. A béta-1,2-adrenerg blokkolók gátolják a vérlemezkék tapadását, a vérrögök képződését, fokozzák a myometrium összehúzódását, aktiválják az emésztőrendszer mozgékonyságát. Az ischaemiás szívbetegségben az adrenoreceptor blokkolók javítják a testmozgás toleranciáját. Nőknél a nem szelektív béta-blokkolók fokozzák a méh kontraktilitását, csökkentik a vérveszteséget a munka során, vagy a műtét után, alacsonyabb intraokuláris nyomást, ami lehetővé teszi azok használatát glaukómában.
2. Szelektív (szív-szelektív) béta1-adrenerg blokkolók - csökkentik a sinus csomópont automatizmusát, csökkentik a szívizom ingerlékenységét és kontraktilitását. Csökkentik a szívizom oxigén szükségességét, elnyomják a norepinefrin és az adrenalin hatását stressz körülmények között. Ennek következtében megelőzhető az ortostatikus tachycardia, a szívelégtelenség esetén a halálozás csökken. Ez javítja az ischaemiás, dilatált kardiomiopátiás betegek életminőségét stroke vagy szívroham után. A béta1-adrenerg blokkolók kiküszöbölik a kapilláris lumen szűkülését, a hörgő-asztmával csökken a bronchospasmus kialakulásának kockázata, a cukorbetegség megszünteti a hipoglikémia kialakulásának kockázatát.
3. Az alfa- és béta-blokkolók csökkentik a koleszterint és a triglicerideket, normalizálják a lipidprofilt. Ennek következtében a vérerek tágulnak, a szív utáni terhelés csökken, a vese véráramlása nem változik. Az alfa-béta-blokkolók javítják a myocardialis kontraktilitást, segítenek a vérben a kontrakció után a bal kamrában maradni, de teljesen az aortába. Ez a szív méretének csökkenéséhez, deformációjának csökkenéséhez vezet. A szívelégtelenség esetén a gyógyszerek csökkentik az ischaemiás rohamokat, normalizálják a szívindexet, csökkentik az ischaemiás betegségek vagy a dilataci kardiomiopátia mortalitását.

besorolás

Ahhoz, hogy megértsük, hogyan működik a kábítószer, hasznos a béta-blokkolók osztályozása. Nem szelektív, szelektív. Minden csoport két további alfajra osztható, belső szimpatomimetikus aktivitással vagy anélkül. Egy ilyen összetett osztályozás miatt az orvosok nem kétségesek az optimális gyógyszer kiválasztásában egy adott beteg számára.

A béta-1 és béta-2-adrenoreceptorok domináns hatásával

A receptorok típusára gyakorolt ​​hatás szerint a szelektív béta-blokkolók és a nem szelektív béta-blokkolók izolálódnak. Az első csak a szívreceptorokra hat, ezért kardio-szelektívnek is nevezik. A nem szelektív gyógyszerek befolyásolják a receptorokat. A nem szelektív béta-1,2-adrenerg blokkolók közé tartozik a Bopindolol, a Metipranolol, az Oxprenol, a Sotalol, a Timolol. A szelektív béta-1-blokkolók a biszoprolol, a metoprolol, az atenolol, a tilinolol, az esmolol. Az alfa-béta-blokkolók közé tartozik a Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

A lipidekben vagy vízben oldódó képesség

A béta-blokkolók lipofil, hidrofil, lipohidrofilek. A zsíroldható a Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofil - Atenolol, Nadolol. A lipofil gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor-bélrendszerben, metabolizálódnak a májban. Veseelégtelenségben nem halmozódnak fel, ezért biotranszformációra kerülnek. A lipohidrofil vagy amfofil készítmények acebutololt, biszoprololt, pindololt, celiprololt tartalmaznak.

A béta-adrenoreceptorok hidrofil blokkolói rosszabbak az emésztőrendszerben, hosszú felezési idővel rendelkeznek, a vesék kiválasztódnak. Előnyösen májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák őket, mivel a vesékből eliminálódnak.

Nemzedékekenként

A béta-blokkolók közül az első, a második és a harmadik generáció gyógyszereit bocsátja ki. A modernebb gyógyszerek előnyei, hatékonyságuk magasabb, és a káros mellékhatások - kevésbé. Az első generációs gyógyszerek közé tartozik a propranolol (az Anaprilin része), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Második generációs gyógyszerek - Atenolol, Bisoprolol (Concor része), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletta).

A harmadik generációs béta-blokkolók továbbá értágító hatásúak (lazítanak a vérerekben), ezek közé tartozik a Nebivolol, a Carvedilol, a Labetalol. Az első növeli a nitrogén-oxid termelését, szabályozva az erek relaxációját. A carvedilol ezenkívül blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat és növeli a nitrogén-oxid termelését, és a labetalol alfa és béta-adrenerg receptorokra hat.

Béta-blokkolók listája

Csak az orvos választhatja ki a megfelelő gyógyszert. Szintén előírja a gyógyszerek adagolását és gyakoriságát. Az ismert béta-blokkolók listája:

1. Szelektív béta adrenerg blokkolók

Ezek az alapok szelektíven hatnak a szív és az erek receptoraira, ezért csak kardiológiában használhatók.

1.1 Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

A hatóanyag neve

A hatóanyagot tartalmazó gyógyszer

2. Nem szelektív béta adrenoblokerek

Ezek a gyógyszerek nem rendelkeznek szelektív hatással, alacsonyabb vér- és szemnyomással.

2.1 Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül

A hatóanyag neve

A hatóanyagot tartalmazó gyógyszer

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

3. Vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkező béta-blokkolók

A magas vérnyomás problémáinak megoldásához adrenoreceptor-blokkolókat használnak, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Szűkítik a véredényeket és normalizálják a szív munkáját.

3.1 Belső szimpatomimetikus tevékenység nélkül

3.2 Belső szimpatomimetikus aktivitással

Béta-blokkolók - ismert gyógyszerek

4. BAB hosszú hatású

Lipofil béta-blokkolók - hosszú hatású gyógyszerek hosszabb vérnyomáscsökkentő analógokat alkalmaznak, ezért alacsonyabb dózisban és csökkentett gyakorisággal nevezik ki őket. Ezek közé tartozik a metoprolol, amely az Egilok Retard, Corvitol, Emzok tablettákban található.

5. Az ultrahang-akció adrenoblokerei

A kardioszelektív béta-blokkolók - az ultra rövid hatású gyógyszerek munkaideje akár fél óra. Ezek közé tartozik az esmolol, amely a Breviblokban található.

Használati jelzések

Számos olyan kóros állapot áll fenn, amelyet béta-blokkolókkal lehet kezelni. A kinevezésről szóló döntést a kezelőorvos a következő diagnózisok alapján hozza meg:

1. Angina és sinus tachycardia. Gyakran a béta-blokkolók a leghatékonyabbak a támadások megelőzésére és az angina pectoris kezelésére. A hatóanyag felhalmozódik a test szövetében, amely támogatja a szívizomot, ami csökkenti a szívizominfarktus visszatérésének kockázatát. A gyógyszer felhalmozódásának képessége lehetővé teszi az adag ideiglenes csökkentését. Az egyidejű szinusz tachycardia esetén fokozódik az angina pectoris BAB-kezelésének lehetősége.
2. Miokardiális infarktus. A BAB alkalmazása szívizominfarktusban a szívizom nekróziságának korlátozását eredményezi. Ez a mortalitás csökkenéséhez vezet, csökkenti a szívmegállás kockázatát és a szívinfarktus megismétlődését. Szíves szelektív gyógyszerek használata javasolt. Az alkalmazás elfogadható, ha a beteg kórházba történő felvételének időpontjában azonnal megkezdődik. Időtartam - 1 év a miokardiális infarktus előfordulása után.
3. A szívelégtelenség. A BAB használatának kilátásai a szívelégtelenség kezelésére még tanulmányozás alatt állnak. Jelenleg a kardiológusok lehetővé teszik a gyógyszerek használatát, ha a diagnózist kombinálják az erőszakos anginával, az artériás hipertóniával, a ritmuszavarokkal, a pitvarfibrilláció tachiszisztológiai formájával.
4. A magas vérnyomás. Az aktív életmódot vezető fiatal korú emberek gyakran érik az artériás hipertóniát. Ezekben az esetekben az orvos előírhatja a BAB-t. A kijelölés további feltüntetése a fő diagnózis (hipertónia) kombinációja a ritmuszavarral, a terheléses anginával és a miokardiális infarktus után. A bal kamrai hipertrófia esetén a hipertónia túlzott növekedése a BAB fogadásának alapja.
5. A szívfrekvenciás rendellenességek közé tartoznak olyan rendellenességek, mint a supraventrikuláris aritmiák, a pitvari flutter és a pitvarfibrilláció, a sinus tachycardia. Ezen állapotok kezelésére sikeresen használják a BAB csoportból származó gyógyszereket. A kamrai aritmiák kezelésében kevésbé kifejezett hatás figyelhető meg. Kálium-szerekkel kombinálva a BAB-t sikeresen alkalmazzák a glikozidos mérgezés okozta aritmiák kezelésére.

Az alkalmazás és a felvételi szabályok jellemzői

Amikor az orvos a béta-blokkolók kinevezéséről dönt, a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost az ilyen diagnózisok jelenlétéről, mint az emphysema, a bradycardia, az asztma és az aritmia. Fontos körülmény a terhesség vagy annak gyanúja. A BAB egyidejűleg étellel vagy közvetlenül az étkezés után, mivel az élelmiszer csökkenti a mellékhatások súlyosságát. A terápia dózisa, kezelési rendje és időtartama a kezelő kardiológus határozza meg.

A kezelés során ajánlott gondosan figyelni az impulzust. Ha a frekvencia a beállított szint alá esik (a kezelési rend megadásakor meghatározott), erről tájékoztatni kell az orvost. Ezen túlmenően, a kezelés hatékonyságának feltétele az orvos által a gyógyszerek bevétele során végzett megfigyelés (a szakember az egyes indikátoroktól függően módosíthatja az adagot). A BAB vételét nem lehet önállóan visszavonni, különben a mellékhatások súlyosbodnak.

A béta adrenoblokkerek mellékhatásai és ellenjavallatai

A BAB kinevezése ellenjavallt hipotenzió és bradycardia, bronchialis asztma, dekompenzált szívelégtelenség, kardiogén sokk, pulmonalis ödéma, inzulinfüggő diabetes mellitus esetén. A következő feltételek relatív ellenjavallatok:

• krónikus obstruktív tüdőbetegség bronchospasztikus aktivitás hiányában;
• perifériás érbetegségek;
• az alsó végtagok átmeneti sápasága.

A BAB hatása az emberi testre számos, különböző súlyosságú mellékhatással járhat. A betegek a következő jelenségeket tapasztalhatják:

• álmatlanság;
• gyengeség;
• fejfájás;
• légzési elégtelenség;
• a koszorúér-betegség súlyosbodása;
• bélrendellenesség;
• mitrális szelep prolapsus;
• szédülés;
• depresszió;
• álmosság;
• fáradtság;
• hallucinációk;
• rémálmok;
• lassú reakció;
• szorongás;
• kötőhártya-gyulladás;
• fülzúgás;
• görcsök;
• Raynaud-jelenség (patológia);
• bradycardia;
• pszicho-érzelmi zavarok;
• csontvelő hematopoiesis elnyomása;
• szívelégtelenség;
• szívdobogás;
• alacsony vérnyomás;
• atrioventrikuláris blokk;
• érgyulladás;
• agranulocytosis;
• thrombocytopenia;
• izom- és ízületi fájdalom
• mellkasi fájdalmak;
• hányinger és hányás;
• a máj megzavarása;
• hasi fájdalom;
• felfúvódás;
• a gége vagy a hörgők spazma;
• légszomj;
• bőrallergiák (viszketés, bőrpír, kiütés);
• hideg végtagok;
• izzadás;
• alopecia;
• izomgyengeség;
• csökkent libidó;
• az enzimek, a vércukorszint és a bilirubin szintjének csökkenése vagy növekedése;
• Peyronie-kór.

A szindróma visszavonása és az elkerülés módja

Hosszú távú BAB dózisú kezelés esetén a kezelés hirtelen megszakítása megvonási szindrómát okozhat. Súlyos tünetek a kamrai aritmiák, az angina-rohamok és a szívizominfarktus. A fényhatásokat a vérnyomás és a tachycardia növekedése fejezi ki. A kivonási szindróma a terápia után néhány nappal kialakul. Az eredmény kiküszöböléséhez kövesse a szabályokat:

1. Szükséges, hogy a BAB szedését lassan, 2 héten át abbahagyja, fokozatosan csökkentve a következő adag adagját.
2. A fokozatos törlés és a bevitel teljes megszűnése után fontos a fizikai terhelés éles csökkentése és a nitrátok (az orvoskal egyetértésben) és más antiangiológiai szerek növelése. Ebben az időszakban fontos korlátozni a nyomáscsökkentő szerek használatát.