Béta-blokkolók: kábítószer-lista
A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.
Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.
Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.
Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.
Működési mechanizmus
A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.
A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).
A véráram eloszlása általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.
A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.
besorolás
BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények, valamint a cukorbetegség együttes betegségei esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.
Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.
Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt közvetlen hatással hajtják végre.
A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).
A lista
1. Nem bioszelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- propranolol (anaprilin, obzidán);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokád);
- nipradiiol;
- flestrolol.
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- karteolol;
- labetalollal.
2. Szíves szelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (béta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (móló);
- biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- a prolol céljai;
- epanolol (vazakor).
3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradiiol;
- pindololra.
4. BAB hosszú távú cselekvés:
5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Angina stressz
Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.
Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.
A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.
A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.
A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.
Miokardiális infarktus
A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.
Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.
A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.
Krónikus szívelégtelenség
A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.
hipertóniás betegség
A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.
Szívritmuszavarok
Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.
Mellékhatások
Szív-érrendszer
A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.
Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.
A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.
Légzőszervek
A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.
A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati és élelmiszer-allergénekkel szemben.
Idegrendszer
A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.
A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.
anyagcsere
A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.
Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.
Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Egyéb mellékhatások
A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.
A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.
Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.
Lemondási szindróma
Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:
- két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
- A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.
Ellenjavallatok
A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:
- tüdőödéma és kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bronchialis asztma;
- beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II - III fok;
- 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
- a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
- rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.
Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.
MILYEN TALÁLHATÓ BETA BLOKKÁK?
ÚJ üzenet létrehozása.
De Ön jogosulatlan felhasználó.
Ha korábban regisztrált, akkor "jelentkezzen be" (bejelentkezési forma a webhely jobb felső részén). Ha először van itt, regisztráljon.
Ha regisztrál, továbbra is nyomon követheti a hozzászólásait, folytassa a párbeszédet érdekes témákban más felhasználókkal és tanácsadókkal. Emellett a regisztráció lehetővé teszi, hogy magánszemélyes levelezést folytasson a tanácsadókkal és az oldal többi felhasználójával.
Szívkezelés
online könyvtár
Modern béta-blokkolók listája
Fontos terápiás hatású gyógyszereket széles körben használnak a szakemberek. Ezeket a szívbetegségek kezelésére használják, amelyek a leggyakoribbak más patológiák között. Ezek a betegségek gyakran a betegek halálához vezetnek. Az ilyen betegségek kezeléséhez szükséges gyógyszerek béta-blokkolók. Az alábbiakban felsoroljuk az osztályba tartozó gyógyszerek listáját, amely négy részből áll, és azok osztályozását.
A béta-blokkolók osztályozása
A gyógyszerek kémiai szerkezete heterogén, és a klinikai hatások nem függenek attól. Sokkal fontosabb, hogy bizonyos receptorok és affinitásuk azonosságát azonosítsuk. Minél magasabb a béta-1 receptorok specifitása, annál kevesebb a mellékhatása a gyógyszereknek. E tekintetben a béta-blokkoló szerek teljes listáját racionálisan kell bemutatni.
A kábítószerek első generációja:
- nem szelektív az 1. és 2. típusú béta receptorokhoz: „Propranolol” és „Sotalol”, „Timolol” és „Oxprenolol”, „Nadolol”, „Penbutamol”.
- szelektív az 1. típusú béta-receptorokra: "Bisoprolol" és "Metoprolol", "Acebutalol" és "Atenolol", "Esmolol".
- Szelektív béta-1 blokkolók, további farmakológiai tulajdonságokkal: "Nebivolol" és "Betaxalol", "Talinolol" és "Tseliprolol".
- Nem szelektív béta-1 és béta-2 blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal: karvedilol és carteolol, labetalol és bucindolol.
Ezek a béta-blokkolók (gyógyszerek listája, lásd fent) különböző időkben a vaszkuláris és szívbetegségek kezelésére használt és jelenleg használt gyógyszerek fő csoportja. Sokan közülük, főként a második és harmadik generáció képviselőit használják ma. Farmakológiai hatásuk miatt lehetőség van a szív összehúzódásának gyakoriságának szabályozására és az ektópiás ritmusnak a kamrákra való gyakorlására, hogy csökkentse az angina pectoris angina-rohamainak gyakoriságát.
Az osztályozás magyarázata
A legkorábbi gyógyszerek az első generáció képviselői, azaz a nem szelektív béta-blokkolók. A fent felsorolt gyógyszerek és gyógyszerek listája. Ezek a gyógyszerek képesek az 1. és 2. típusú receptorok blokkolására, mind a terápiás hatást, mind a mellékhatást, melyet bronchospasmus fejez ki. Mert ellenjavallt COPD-ben, bronchiás asztmában. Az első generáció legfontosabb gyógyszerei a következők: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".
A második generáció képviselői közül összeállítottuk a béta-blokkoló szerek listáját, amelynek hatásmechanizmusa az első típusú receptorok preferenciális blokkolásához kapcsolódik. A 2-es típusú receptorok gyenge affinitása jellemzi, ezért ritkán bronchospasmát okoznak asztmás és COPD-s betegeknél. A második generáció legfontosabb gyógyszerei a biszoprolol és a metoprolol, az atenolol.
A harmadik generációs béta-blokkolók
A harmadik generáció képviselői - ez a legmodernebb béta-blokkolók. A gyógyszerek listája "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" és mások (lásd fent). A klinikai szempontból legfontosabbak a következők: "Nebivolol" és "Carvedilol". Az első túlnyomórészt blokkolja a béta-1 receptorokat és serkenti a NO felszabadulását. Ez okozza a vérerek terjeszkedését és csökkenti az atheroscleroticus plakkok kockázatát.
A béta-blokkolók úgy gondolják, hogy a magas vérnyomás és a szívbetegségek gyógyítására szolgálnak, míg a Nebivolol egy sokoldalú gyógyszer, amely mindkét célra jól működik. Költsége azonban valamivel magasabb, mint a többi ára. Hasonló a tulajdonságok, de kissé olcsóbb, a karvedilol. Ez kombinálja a béta-1 és az alfa-blokkoló tulajdonságait, ami lehetővé teszi a szív összehúzódásának gyakoriságának és erősségének csökkentését, valamint a perifériás edények bővítését.
Ezek a hatások lehetővé teszik a krónikus szívelégtelenség és a magas vérnyomás szabályozását. A CHF esetében a carvedilol a választott gyógyszer, mert antioxidáns is. Mivel az eszköz megakadályozza az atheroscleroticus plakkok kialakulását.
A gyógyszercsoport használatára vonatkozó indikációk
A béta-blokkolók használatára vonatkozó valamennyi indikáció egy adott gyógyszercsoport specifikus tulajdonságaitól függ. A nem szelektív blokkolók szűkebb jelzésekkel rendelkeznek, míg a szelektívek biztonságosabbak és szélesebb körben használhatók. Általánosságban elmondható, hogy a jelzések gyakoriak, bár korlátozott az, hogy egyes betegek nem képesek alkalmazni a gyógyszert. A nem szelektív gyógyszerek esetében a jelzések a következők:
- miokardiális infarktus bármely időszakban, erőszakos angina, pihenés, instabil stenokardia;
- a normoform és a takhiform pitvari fibrillációja;
- szinusz tachyarrhythmia kamrai vezetéssel vagy anélkül;
- szívelégtelenség (krónikus);
- magas vérnyomás;
- hipertireózis, tirotoxikózis válsággal vagy anélkül;
- krónikus vagy a betegség alapterápiája a preoperatív időszakban;
- migrén;
- az aorta aneurizma rétegzett;
- alkoholos vagy kábítószeres megvonási szindróma.
A csoport számos gyógyszerének, különösen a második és a harmadik generációnak a biztonsága miatt a béta-blokkoló szerek listája gyakran megjelenik a szív és az erek betegségeinek kezelésére szolgáló protokollokban. A felhasználás gyakoriságát tekintve szinte azonosak az ACE-gátlókkal, amelyeket a CHF és a magas vérnyomás kezelésére használnak metabolikus szindrómával és anélkül. A diuretikumokkal együtt a két gyógyszercsoport növelheti a krónikus szívelégtelenség várható élettartamát.
Ellenjavallatok
A béta-blokkolók, mint más gyógyszerek is, ellenjavallt. Továbbá, mivel a gyógyszerek befolyásolják a receptorokat, biztonságosabbak, mint az ACE-gátlók. Általános ellenjavallatok:
- bronchialis asztma, COPD;
- bradyarrhythmia, beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II;
- tüneti hipotenzió;
- terhesség, gyermekkor;
- a szívelégtelenség dekompenzációja - CHF II B-III.
Kontraindikációként az allergiás reakciót a blokkoló befogadására válaszul. Ha bármely gyógyszerre allergia alakul ki, akkor a gyógyszer helyettesítése egy másikval megoldja a problémát.
A gyógyszerek klinikai alkalmazásának hatásai
Amikor az angina pectoris gyógyszerek jelentősen csökkentik az anginás rohamok gyakoriságát és erősségét, csökkentik az akut coronaria események valószínűségét. CHF-ben az ACE-gátlókkal és két diuretikussal kezelt béta-blokkolókkal történő kezelés növeli az élettartamot. A gyógyszerek hatékonyan szabályozzák a tachyarrhythmiákat, és gátolják a méhen kívüli ritmuszok gyakori tartását a kamrákon. Összesen pénzeszközök segítik a szívbetegségek megnyilvánulását.
Következtetések a béta-blokkolókról
A karvedilol és a Nebivolol a legjobb béta-blokkolók. Azok a gyógyszerek listája, amelyek domináns béta-receptor aktivitást mutatnak, kiegészítik a fő terápiás szempontból fontos gyógyszerek listáját. Ezért a klinikai gyakorlatban a harmadik generáció képviselőit, nevezetesen a „karvedilolt” vagy a „nebivololt”, vagy főként a béta-1 receptor szelektív szereket kell alkalmazni: „biszoprolol”, „metoprolol”. Már ma is használatuk lehetővé teszi a magas vérnyomás és a szívbetegségek kezelését.
Béta-blokkolók - a szív- és érrendszeri megbetegedések (hypertonia, angina, miokardiális infarktus, szívritmus zavarok és krónikus szívelégtelenség) betegségei. Jelenleg a béta-blokkolókat világszerte több millió ember veszi igénybe. A farmakológiai szerek e csoportjának fejlesztője forradalmat hozott a szívbetegségek kezelésében. A modern gyakorlati orvostudományban a béta-blokkolókat több évtizede használják.
Az adrenalin és más katekolaminok nélkülözhetetlen szerepet játszanak az emberi test működésében. A véráramba kerülnek, és befolyásolják az érzékeny idegvégződéseket - a szövetekben és szervekben található adrenoreceptorokat. És ezek viszont két típusra oszthatók: béta-1 és béta-2-adrenoreceptorok.
A béta-blokkolók blokkolják a béta-1-adrenerg receptorokat, megteremtve a szívizom védelmét a katekolaminok hatásától. Ennek következtében csökken a szívizom összehúzódásának gyakorisága, csökken az angina és a szívritmuszavarok támadásának kockázata.
A béta-blokkolók a vérnyomást egyidejűleg számos hatásmechanizmussal csökkentik:
- béta-1 receptor blokád;
- a központi idegrendszer depressziója;
- csökkent szimpatikus hang;
- a renin mennyiségének csökkenése a vérben és a szekréció csökkenése;
- a szív összehúzódásának gyakorisága és sebessége csökken;
- a szívteljesítmény csökkenése.
Az atherosclerosisban a béta-blokkolók képesek a fájdalom enyhítésére és a betegség további fejlődésének megelőzésére, a szívfrekvencia javítására és a bal kamra regressziójának csökkentésére.
A béta-1-vel együtt a béta-2 adrenoreceptorok is blokkolódnak, ami negatív mellékhatásokhoz vezet a béta-blokkolók használatából. Ezért ennek a csoportnak minden hatóanyaga az úgynevezett szelektivitás - a béta-1-adrenerg receptorok blokkolásának képessége, a béta-2-adrenerg receptorok befolyásolása nélkül. Minél nagyobb a gyógyszer szelektivitása, annál hatékonyabb a terápiás hatása.
a tartalomhoz ^ Jelzések
A béta-blokkolókra vonatkozó jelzések listája a következőket tartalmazza:
- szívroham és infarktus;
- angina pectoris;
- szívelégtelenség;
- magas vérnyomás;
- hipertrófiai kardiomiopátia;
- szívritmus-problémák;
- esszenciális remegés;
- Marfan-szindróma;
- migrén, glaukóma, szorongás és más, nem szíves betegségek.
A béta-blokkolók nagyon könnyen megtalálhatók más gyógyszerek között, nevükben jellegzetes „lol” végződéssel. Ebben a csoportban minden gyógyszer különbözik a receptorok és a nemkívánatos események hatásmechanizmusában. A fő osztályozás szerint a béta-blokkolókat három fő csoportra osztják.
vissza az index ^ I generációhoz - nem kardio szelektív
Az első generáció előkészítése - a nem kardio szelektív blokkolók - a gyógyszercsoport legkorábbi tagjai közé tartozik. Ezek blokkolják az első és a második típusú receptorokat, így terápiás és mellékhatásokat biztosítanak (bronchospasmhoz vezethetnek).
a tartalomhoz ^ belső szimpatomimetikus aktivitással
Egyes béta-blokkolók képesek a béta-adrenerg receptorok részleges stimulálására. Ezt a tulajdonságot belső szimpatomimetikus aktivitásnak nevezik. Az ilyen béta-blokkolók lelassítják a szívritmust és az összehúzódás erősségét kisebb mértékben, kevésbé negatív hatást gyakorolnak a lipid anyagcserére, és nem vezetnek gyakran a megvonási szindróma kialakulásához.
Az első generációs gyógyszerek, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek, a következők:
- Alprenolol (Aptin);
- bucindolol;
- labetalol;
- Oxprenolol (Trazicor);
- Penbutolol (Betapressin, Levatol);
- dilevalol;
- Pindolol (Visken);
- Bopindolol (Sandonorm);
- Carteolollal.
a tartalomhoz ^ Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül
- Nadolol (Korgard);
- Timolol (Blokarden);
- Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
- Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
- Flestrolol;
- Nepradilol.
vissza az index ^ II generációhoz - kardio szelektív
A második generáció előkészítése elsősorban az első típusú receptorokat blokkolja, amelyek nagy része a szívben található. Ezért a kardioszelektív béta-blokkolóknak kevesebb mellékhatása van, és egyidejűleg tüdőbetegségek esetén biztonságosak. Aktivitásuk nem befolyásolja a tüdőben található béta-2-adrenoreceptorokat.
A II. Generációs béta-blokkolók általában a pitvarfibrilláció és a sinus tachycardia számára előírt hatékony gyógyszerek listáján szerepelnek.
a tartalomhoz ^ belső szimpatomimetikus aktivitással
- Talinolol (Kordanum);
- Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
- Epanolol (Vasacor);
- Celiproloi.
a tartalomhoz ^ Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül
- Atenolol (Betacard, Tenormin);
- Esmolol (Brevibrok);
- Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
- Biszoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- Bétaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
- Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
- Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
- Bétaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).
^ III generáció - értágító tulajdonságokkal
A harmadik generációs béta-blokkolók további farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, mivel nem csak a béta-receptorokat, hanem a véredényekben lévő alfa-receptorokat is blokkolják.
vissza a tartalomhoz ^ non-cardioselective
Az új generáció nem szelektív béta-blokkolói olyan gyógyszerek, amelyek egyformán befolyásolják a béta-1 és béta-2-adrenerg receptorokat, és hozzájárulnak az erek relaxációjához.
- pindolol;
- nipradiiol;
- Medroksalol;
- labetalol;
- dilevalol;
- bucindolol;
- Amozulalol.
a tartalomhoz ^ Cardioselective
A III. Generációs kardioszelektív gyógyszerek hozzájárulnak a nitrogén-oxid fokozott kiválasztásához, ami a vérerek terjeszkedéséhez és az ateroszklerotikus plakkok kockázatának csökkentéséhez vezet. A kardioszelektív adrenoblokkerek új generációja:
- karvedilol;
- celiproloi;
- Nebivolol.
a tartalomhoz ^ Időtartam szerint
Ezenkívül a béta-blokkolókat a hosszú és ultrahangos hatású gyógyszerekre gyakorolt jótékony hatások időtartamának megfelelően osztályozzák. Leggyakrabban a terápiás hatás időtartama a béta-blokkolók biokémiai összetételétől függ.
a tartalomhoz ^ Hosszú hatású
A hosszú hatású gyógyszerek:
- Rövid hatású lipofil - jól oldódik a zsírokban, a máj aktívan részt vesz azok feldolgozásában, több órán keresztül hatnak. Ezek jobban leküzdik a keringési és az idegrendszer (Propranolol) közötti akadályt;
- Lipofil hosszú hatású (retard, metoprolol).
- Hidrofil - vízben oldódó, és a májban nem feldolgozott (Atenolol).
- Az amfifil - képes a vízben és a zsírokban oldódni (biszoprolol, celiprolol, acebutolol), két módon képes kiválasztani a szervezetből (vese kiválasztás és a máj metabolizmusa).
A hosszú hatású gyógyszerek az adrenoreceptorokra gyakorolt hatásmechanizmusok különbözőek, és szív-szelektív és nem-szív-szelektívek.
vissza a tartalomhoz ^ non-cardioselective
- szotalol;
- pentbutoio;
- nadolol;
- Beopindolol.
a tartalomhoz ^ Cardioselective
- epanoiol;
- bisoprolol;
- betaxolol;
- Atenolol.
vissza az index ^ ultrashort művelethez
Az ultra rövid hatású béta-blokkolókat csak dropperekhez használják. A gyógyszer előnyös anyagai a vérenzimek hatásával elpusztulnak, és az eljárás befejezése után 30 perccel megszűnnek.
Az aktív hatás rövid időtartama kevésbé veszélyezteti a gyógyszert egyidejűleg előforduló betegségek esetén, mint pl. A hypotonia és a szívelégtelenség, és a kardioszelektivitás broncho-obstruktív szindróma esetén. E csoport képviselője az Esmolol.
Tartalom ^ Ellenjavallatok
A béta-blokkolók alkalmazása teljesen ellenjavallt:
- tüdőödéma;
- kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bradycardia;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség;
- bronchialis asztma;
- 2 fokos atrioventrikuláris szívblokk;
- hipotenzió (a vérnyomás csökkentése a normál értékek több mint 20% -ával);
- nem kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus;
- Raynaud-szindróma;
- perifériás artériás ateroszklerózis;
- allergia a gyógyszerre;
- terhesség, valamint gyermekkorban.
vissza a tartalomhoz ^ Side Effects
Az ilyen gyógyszerek használatát nagyon komolyan és óvatosan kell alkalmazni, mivel a terápiás hatás mellett a következő mellékhatások is vannak.
- Túlmunkás, alvászavarok, depresszió;
- Fejfájás, szédülés;
- Memóriacsökkenés;
- Kiütés, viszketés, psoriasis tünetei;
- Hajhullás;
- stomatitis;
- Rossz edzés-tolerancia, gyors fáradtság;
- Az allergiás reakciók romlása;
- Szívritmuszavar - csökkent pulzusszám;
- Kardiális blokád, amelyet a szívelégtelenség károsodott;
- Csökkenti a vércukorszintet;
- A vér koleszterinszintjének csökkentése;
- A légzőszervi betegségek és a bronchospasmus súlyosbodása;
- A szívroham előfordulása;
- A nyomás megszűnésének kockázata a gyógyszer abbahagyása után;
- A szexuális diszfunkció előfordulása.
Ha tetszik a cikkünk, és van valami hozzáadni, ossza meg gondolatait. Nagyon fontos, hogy megismerjük véleményét!
A testfunkciók szabályozásában fontos szerepet játszanak a katekolaminok: adrenalin és norepinefrin. A véráramba kerülnek és speciális érzékeny idegvégződésekre - adrenoreceptorokra - hatnak. Ez utóbbi két nagy csoportra oszlik: alfa és béta adrenoreceptorok. A béta-adrenoreceptorok számos szervben és szövetben találhatók, és két alcsoportra oszlanak.
Amikor β1-adrenoreceptorok aktiválódnak, a szív összehúzódás gyakorisága és ereje nő, a koszorúér artériák tágulnak, a szív vezetőképessége és automatizmusa javul, a glikogén lebomlása a májban és az energia növekedése.
Amikor β2-adrenoreceptorok izgatottak, a véredények falai, a hörgők izmai ellazulnak, a terhesség alatt csökken a méhszín, az inzulin szekréció és a zsír lebontása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok segítségével történő stimulálása a test összes erőjének mozgósításához vezet az aktív élethez.
Béta-blokkolók (BAB) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokat kötnek és megakadályozzák a katekolaminok hatását. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják a kardiológiában.
Működési mechanizmus
A BAB csökkenti a szív összehúzódásának gyakoriságát és erősségét, csökkenti a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.
A diasztol meghosszabbodik - a pihenés, a szívizom relaxációja, amelynek során a koszorúér-ereket vérrel töltik. Az intracardiacis diasztolés nyomás csökkentése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához (miokardiális vérellátás).
A véráram eloszlása általában az ischaemiás területekre keringő, így a fizikai aktivitás toleranciája javul.
A BAB antiarrhythmiás hatásokkal rendelkezik. Gátolják a katekolaminok kardiotoxikus és arrhythmogén hatását, valamint megakadályozzák a kalciumionok felhalmozódását a szívsejtekben, súlyosbítják az energiacserét a szívizomban.
besorolás
BAB - széles körű gyógyszer. Ezek sokféleképpen osztályozhatók.
A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenoreceptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná a β2-adrenoreceptorokat, amelyek a hörgők, edények, méh falában találhatók. Minél nagyobb a BAB szelektivitása, annál biztonságosabb a légutak és a perifériás edények, valamint a cukorbetegség együttes betegségei esetén. A szelektivitás azonban relatív fogalom. A gyógyszer nagy dózisokban történő kijelölésével csökken a szelektivitás mértéke.
Egyes BAB-oknak belső szimpatomimetikus aktivitása van: a béta-adrenerg receptorok bizonyos mértékű stimulálásának képessége. A hagyományos BAB-okkal összehasonlítva az ilyen gyógyszerek lelassítják a szívfrekvenciát, és összehúzódásának erőssége kevésbé vezet a megvonási szindróma kialakulásához, kevésbé negatívan befolyásolja a lipid anyagcserét.
Egyes BAB-ok képesek tovább bővíteni az edényeket, vagyis értágító tulajdonságaik vannak. Ezt a mechanizmust kifejezett belső szimpatomimetikus aktivitással, az alfa-adrenoreceptorok blokkolásával vagy az érfalakra gyakorolt közvetlen hatással hajtják végre.
A cselekvés időtartama leggyakrabban a BAB kémiai szerkezetének jellemzőitől függ. A lipofil szerek (propranolol) több órán át tartanak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek (atenolol) hosszabb ideig hatásosak, ritkábban alkalmazhatók. Jelenleg kifejlesztették a tartós lipofil anyagokat (metoprolol retard). Ezen túlmenően, a BAB nagyon rövid időtartamú hatású - akár 30 percig (esmolol).
A lista
1. Nem bioszelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- propranolol (anaprilin, obzidán);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokád);
- nipradiiol;
- flestrolol.
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- oxprenolol (trazicor);
- pindolol (whisky);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapressin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- karteolol;
- labetalollal.
2. Szíves szelektív BAB:
A. Belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül:
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (béta, tenormin);
- betaxolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (móló);
- biszoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, koordinátor, koronális, niperten, gumiabroncsok);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivátor, nebicol, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Belső szimpatomimetikus aktivitással:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordanum);
- a prolol céljai;
- epanolol (vazakor).
3. BAB a vazodilatáló tulajdonságokkal:
- amozulalol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetalol;
- medroksalol;
- nipradiiol;
- pindololra.
4. BAB hosszú távú cselekvés:
5. BAB ultrahang művelet, kardio szelektív:
Használata a szív- és érrendszeri betegségekben
Angina stressz
Sok esetben a BAB-ok az angina pectoris kezelésére és a támadások megelőzésére szolgáló vezető hatóanyagok közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben ezek a gyógyszerek nem okoznak toleranciát (gyógyszerrezisztenciát) hosszan tartó használat esetén. A BAB-ok képesek felhalmozódni (felhalmozódni) a szervezetben, ami idővel lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezen túlmenően ezek az eszközök védik magukat a szívizomtól, javítva a prognózist az ismétlődő myocardialis infarktus kockázatának csökkentésével.
Az összes BAB antianginális aktivitása közel azonos. Választásuk a hatás időtartamára, a mellékhatások súlyosságára, a költségekre és egyéb tényezőkre épül.
Kezdje a kezelést egy kis adaggal, fokozatosan növelve a hatásfokát. A dózist úgy választjuk meg, hogy a nyugalmi pulzusszám 50 percnél kisebb legyen, és a szisztolés vérnyomásszint legalább 100 Hgmm. Art. A terápiás hatás kezdete után (a stroke megszűnése, a testmozgás toleranciájának javítása) az adagot fokozatosan a minimálisan hatékonyra csökkenti.
A BAB nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem ajánlott, mivel ez jelentősen növeli a mellékhatások kockázatát. E pénzeszközök elégtelen hatékonysága miatt jobb, ha azokat más kábítószercsoportokkal kombinálják.
A BAB-t nem lehet hirtelen törölni, mert ez visszavonási szindrómát okozhat.
A BAB különösen akkor van feltüntetve, ha az angina pectoris szinusz tachycardia, artériás hypertonia, glaukóma, székrekedés és gastroesophagealis reflux.
Miokardiális infarktus
A BAB korai alkalmazása a szívizominfarktusban hozzájárul a szívizom-nekrózis zóna korlátozásához. Ugyanakkor csökken a halálozás, csökken az ismétlődő myocardialis infarktus és a szívmegállás kockázata.
Ennek a hatásnak van BAB-je, amely nem rendelkezik belső szimpatomimetikus aktivitással, előnyös a szív-szelektív szerek alkalmazása. Különösen hasznosak a miokardiális infarktus és az artériás hipertónia, a sinus tachycardia, a posztinfarktus angina és a pitvarfibrilláció tachisystolikus formájának kombinálásában.
A BAB-t a beteg kórházba történő felvétele után azonnal el lehet írni minden beteg számára ellenjavallatok hiányában. Mellékhatások hiányában a kezelésük legalább egy évig folytatódik miokardiális infarktus után.
Krónikus szívelégtelenség
A BAB alkalmazását a szívelégtelenségben tanulmányozzák. Úgy véljük, hogy a szívelégtelenség (különösen a diasztolés) és a gyakorló angina kombinációjával alkalmazhatóak. A ritmuszavarok, az artériás hipertónia, a pitvarfibrilláció tachiszisztolikus formája a krónikus szívelégtelenséggel kombinálva szintén indokolja ezt a gyógyszercsoportot.
hipertóniás betegség
A BAB-ok jelennek meg a magas vérnyomás kezelésében, amit a bal kamrai hipertrófia okoz. Szintén széles körben használják az aktív életmódot vezető fiatalok körében. Ezt a gyógyszercsoportot az artériás hipertónia és az angina pectoris vagy a szívritmus zavarai, valamint a miokardiális infarktus után történő kombinációjára írják elő.
Szívritmuszavarok
Az ilyen szívritmuszavarokhoz BAB-kat használnak, mint a pitvarfibrilláció és a pitvari flutter, a supraventrikuláris aritmiák, a rosszul tolerált sinus tachycardia. A kamrai aritmiákra is előírhatók, de hatékonyságuk általában kevésbé kifejezett. A BAB kálium-készítményekkel kombinálva a glikozidos mérgezés okozta ritmuszavarok kezelésére szolgál.
Mellékhatások
Szív-érrendszer
A BAB gátolja a szinusz csomópont azon képességét, hogy olyan impulzusokat hozzon létre, amelyek a szív összehúzódását okozzák, és a sinus bradycardiát okozzák - az impulzus 50 percnél kisebb értékre lassul. Ez a mellékhatás szignifikánsan kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik.
Ennek a csoportnak az előkészítése különböző fokú atrioventrikuláris blokádot okozhat. Csökkenti a szív összehúzódásának hatását. Az utolsó mellékhatás kevésbé kifejeződik a BAB-ban, amely vazodilatáló tulajdonságokkal rendelkezik. A BAB csökkenti a vérnyomást.
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek perifériás edények görcsét okozzák. A hideg végtagok megjelenhetnek, a Raynaud szindróma romlik. Ezek a mellékhatások szinte mentesek az értágító tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerekről.
A BAB csökkenti a vese véráramlását (kivéve nadolol). A perifériás vérkeringés romlása miatt ezek az alapok néha kifejezetten általános gyengeséget mutatnak.
Légzőszervek
A BAB bronchospasmot okoz a β2-adrenoreceptorok egyidejű blokkolása miatt. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szív-szelektív gyógyszerekben. Azonban az angina vagy a magas vérnyomás elleni hatékony dózisok gyakran elég magasak, míg a cardioselectivitás jelentősen csökken.
A BAB nagy dózisainak alkalmazása apnoe-t vagy a légzés ideiglenes leállítását idézheti elő.
A BAB súlyosbítja az allergiás reakciók lefolyását a rovarcsípésekkel, a gyógyászati és élelmiszer-allergénekkel szemben.
Idegrendszer
A propranolol, a metoprolol és más lipofil BAB-ok átjutnak a vérből az agysejtekbe a vér-agy gáton keresztül. Ezért fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriaromlást és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsök, kómák vannak. Ezek a mellékhatások szignifikánsan kevésbé kifejezettek a hidrofil BAB-okban, különösen az atenololban.
A BAB kezelése a neuromuszkuláris vezetés megsértésével járhat. Ez izomgyengeséghez, csökkent állóképességhez és fáradtsághoz vezet.
anyagcsere
A nem szelektív BAB-ok gátolják az inzulin termelést a hasnyálmirigyben. Másrészről ezek a gyógyszerek gátolják a glükóz mobilizálódását a májból, hozzájárulva a diabéteszes betegeknél a hosszan tartó hipoglikémia kialakulásához. A hipoglikémia elősegíti az adrenalin felszabadulását a véráramba, amely az alfa-adrenoreceptorokra hat. Ez a vérnyomás jelentős növekedéséhez vezet.
Ezért, ha a BAB-t egyidejűleg diabéteszes betegeknek kell előírni, előnyben kell részesíteni a szív-szelektív gyógyszereket, vagy helyettesíteni kell őket kalcium-antagonistákkal vagy más csoportokkal.
Sok BAB, különösen nem szelektív, csökkenti a „jó” koleszterin (nagy sűrűségű alfa-lipoproteinek) vérszintjét, és növeli a „rossz” (trigliceridek és nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek) szintjét. Ezt a hiányt megfosztják a β1-belső szimpatomimetikus és α-blokkoló hatású gyógyszerekkel (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Egyéb mellékhatások
A BAB kezelése bizonyos esetekben szexuális diszfunkcióval jár: erekciós diszfunkció és szexuális vágy elvesztése. E hatás mechanizmusa nem világos.
A BAB bőrváltozásokat okozhat: kiütés, viszketés, erythema, psoriasis tünetei. Ritka esetekben a hajhullás és a szájgyulladás kerül rögzítésre.
Az egyik súlyos mellékhatás a vérképződés elnyomása agranulocitózis és trombocitopénikus purpura kialakulásával.
Lemondási szindróma
Ha a BAB-t hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, akkor a kezelés hirtelen leállítása ún. Az anginás rohamok növekedése, a kamrai aritmiák előfordulása, a miokardiális infarktus kialakulása. Az enyhébb esetekben a megvonási szindrómát tachycardia és a vérnyomás emelkedése kíséri. A kivonási szindróma rendszerint néhány nappal a BAB leállítása után következik be.
Az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében a következő szabályokat kell betartania:
- két héten át lassan törölje a BAB-t, egyszerre csökkentve a dózist;
- A BAB abbahagyása alatt és után a fizikai aktivitást korlátozni kell, és szükség esetén növelni kell a nitrátok és más antianginális gyógyszerek adagolását, valamint a vérnyomást csökkentő gyógyszereket.
Ellenjavallatok
A BAB teljesen ellenjavallt a következő esetekben:
- tüdőödéma és kardiogén sokk;
- súlyos szívelégtelenség;
- bronchialis asztma;
- beteg sinus szindróma;
- atrioventrikuláris blokk II - III fok;
- 100 mm Hg szisztolés vérnyomásszint. Art. és alább;
- a pulzusszám 50 percnél kevesebb;
- rosszul kontrollált inzulinfüggő diabetes mellitus.
Relatív kontraindikáció a BAB-Raynaud-szindróma és a perifériás artériás atherosclerosis kinevezéséhez, időszakos claudikáció kialakulásával.
- Béta-blokkolók: cél
- Béta-blokkolók: variációk
- Lipo és hidrofil gyógyszerek
- Hogyan működnek a béta-blokkolók?
- Modern béta-blokkolók: lista
Modern béta-blokkolók - a kardiovaszkuláris betegségek, különösen a magas vérnyomás kezelésére előírt gyógyszerek. A kábítószerek széles skálája van ebben a csoportban. Szükséges, hogy a kezelést kizárólag orvos írja elő. Az önkezelés szigorúan tilos!
A béta-blokkolók a magas vérnyomás és szívbetegségben szenvedő betegek számára előírt gyógyszerek nagyon fontos csoportja. A gyógyszer mechanizmusa befolyásolja a szimpatikus idegrendszert. Az e csoportba tartozó gyógyszerek a legfontosabb gyógyszerek közé tartoznak az olyan betegségek kezelésében, mint például:
- artériás magas vérnyomás;
- ischaemiás betegség;
- szívelégtelenség;
- kiterjesztett QT szindróma;
- különböző etimológiák ritmuszavarai.
Ezen gyógyszerek csoportja a Marfan szindróma, a migrén, az absztinencia szindróma, a mitrális szelep prolapsus, az aorta aneurizma és az autonóm válságok esetén is indokolt. A gyógyszerek felírása csak a beteg részletes vizsgálata, a beteg diagnózisa és a panaszok összegyűjtése után történjen. Annak ellenére, hogy a gyógyszertárak ingyenesen hozzáférnek a gyógyszertárakhoz, semmilyen módon nem választhatja ki saját gyógyszereit. A béta-blokkolókkal való terápia nehéz és komoly esemény, amely mind a beteg életét könnyebbé teszi, mind pedig a károsodását jelentősen károsíthatja.
Vissza a tartalomjegyzékhez
A kábítószerek listája ebben a csoportban nagyon kiterjedt.
Elfogadható a béta-adrenalin receptor blokkolók következő csoportjainak megkülönböztetése:
- Az 1., 2. és 3. generáció előkészítése. A nem szelektív gyógyszerek az első generációs gyógyszerek közé tartoznak. A gyógyszerek ilyen generációjának képviselői a Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, stb. A második generációs gyógyszerek karioszelektívek, például Concor, Atenolol, Lokren. A harmadik generáció segítségével olyan hatóanyagok vannak, amelyek értágító hatásúak, vagyis hozzájárulnak az erek relaxációjához. Például a Labetalol gyógyszer segít blokkolni az alfa- és béta-adrenoreceptorokat, a Nebivolol fokozza a nitrogén-monoxid szintézisét - az anyagot, amely ellazítja az ereket, és a Carvedilol mindkét funkciót ellátja.
- Szív szelektív és nem szelektív. Meg kell jegyezni, hogy a nyomáscsökkenés képessége megegyezik. A különbség az, hogy a cardio szelektív gyógyszerek kevesebb mellékhatást okoznak. Nagyon fontos, hogy ne okozzanak hörgőgörcsöt, és jobban megfeleljenek a perifériás vérkeringésben szenvedő betegeknek, mivel kevésbé befolyásolják az érrendszeri ellenállást. Széles szelektív gyógyszerek, mint például a Lokren, a Concor, az Atenolol, a Metoprolol, széles körben használatosak, és a nem szelektív gyógyszerek között Nadolol, Timolol, Sotalol bizonyult.
- Belsõ szimpatomimetikus hatású és nem ilyen gyógyszerek. A szimpatomimetikus aktivitás a béta-adrenerg receptorok egyidejű blokkolásában és stimulálásában nyilvánul meg. Az ilyen tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek esetében más tulajdonságok jellemzők:
- kevésbé lassítja a pulzusszámot;
- nem annyira csökkenti a szív szivattyúzási funkcióját;
- kevésbé növeli a perifériás érrendszeri ellenállást;
- az atherosclerosis kockázata nem olyan nagy, mert a vér koleszterinszintjére gyakorolt hatás minimális.
Mindazonáltal mindkét típusú gyógyszer egyformán hatékony a nyomás csökkentésében. Ezeknek a gyógyszereknek a szedése is kevesebb mellékhatást jelent.
A szimpatomimetikus hatású gyógyszerek listája: szektrális, Kordanum, Celiprolol (a szív-szelektív csoportból), Alprenolo, Trasicore (a nem szelektív csoportból).
A következő gyógyszerek nem rendelkeznek ezzel a tulajdonsággal: cardio szelektív gyógyszerek Betaxolol (Lokren), biszoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) és nem szelektív Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).
Vissza a tartalomjegyzékhez
Lipo és hidrofil gyógyszerek
Egy másik típusú blokkolók. A lipofil gyógyszerek zsírokban oldódnak. Lenyelve ezek a gyógyszerek nagyrészt a májban dolgoznak. Az ilyen típusú gyógyszerek hatása meglehetősen rövid távú, mivel gyorsan eltávolítják a szervezetből. Ugyanakkor megkülönböztetik őket a vér-agy gáton áthaladó legjobb penetráció, amelyen keresztül a tápanyagok áthaladnak az agyon, és eltávolítják az ideghulladékot. Emellett bizonyították, hogy a lipofil blokkolókat szedő ischaemiás betegek aránya alacsonyabb. Ezeknek a gyógyszereknek azonban mellékhatása van a központi idegrendszerre, álmatlanságot, depressziós állapotokat okoz.
A hidrofil gyógyszerek vízben jól oldódnak. Nem metabolizálódnak a májban, hanem nagyobb mértékben a vesén keresztül, azaz vizelettel ürülnek ki. Ebben az esetben a gyógyszer típusa nem változik. A hidrofil gyógyszereknek tartós hatása van, mert nem nagyon gyorsan kiválasztódnak a testből.
Egyes gyógyszereknek mind a lipo, mind a hidrofil tulajdonságai vannak, azaz ugyanolyan jól oldódnak a zsírokban és a vízben. A biszoprololnak ez a tulajdonsága van. Ez különösen fontos azokban az esetekben, amikor a beteg vesebetegségben vagy májban szenved: a szervezet maga választja ki azt a rendszert, amely egészségesebb állapotban van a gyógyszer bevételéhez.
Általában lipofil blokkolókat szedünk az étkezéstől függetlenül, és az étkezés előtt hidrofil blokkolókat veszünk, és nagy mennyiségű vízzel leöblítjük.
A béta-blokkoló kiválasztása rendkívül fontos és nagyon nehéz feladat, mivel egy adott gyógyszer kiválasztása számos tényezőtől függ. Mindezeket a tényezőket csak szakképzett szakember tudja figyelembe venni. A modern farmakológiának valóban hatékony gyógyszereinek széles skálája van, így a beteg legfontosabb prioritása egy olyan jó orvos megtalálása, aki kompetensen kiválasztja a megfelelő kezelést egy adott beteg számára, és meghatározza, hogy mely gyógyszerek jobbak számára. Csak ebben az esetben a gyógyszeres terápia eredményeket hoz, és a szó szó szerinti értelemben meghosszabbítja a beteg életét.
Vissza a tartalomjegyzékhez
Hogyan működnek a béta-blokkolók?
Először is kitalálnod kell, mi befolyásolja a szív munkáját. Különösen az emberi testben adrenalin van. Ez a béta-1- és béta-2-adrenoreceptorokat stimuláló hormon. A gyógyszerek viszont blokkolják a béta-1-adrenoreceptorokat, ezáltal védik a szívét a hormonra gyakorolt negatív hatásaitól. A béta-blokkolók fogadása következtében a következő folyamatok lépnek fel:
- a szív összehúzódása ritkábban fordul elő, a összehúzódások erőssége is csökken;
- a nyomás csökken;
- csökken a szívteljesítmény;
- csökken a renin szekréció és plazmakoncentrációja;
- az aortaív és a sino-carotis sinus baroreceptor mechanizmusai újjáépülnek;
- csökkent központi szimpatikus hang;
- csökkent az erek perifériás tónusa;
- kardioprotektív hatás, azaz a szív védelme ateroszklerózis ellen.
A béta-blokkolók is antiarritmiás hatásúak: a szívelégtelenség csökken, az anginás rohamok is kevésbé gyakoriak. De emlékeznünk kell arra, hogy az artériás hypertonia diagnózisában ezek a gyógyszerek nem íródnak elő. Kivételt képeznek az ismétlődő szívrohamok és a mellkasi fájdalmak.
Mindez megkönnyíti a szív munkáját, jelentősen csökkenti a szívinfarktusból származó anginás roham és haláleset kialakulásának kockázatát. De ennek a gyógyszercsoportnak a bevitele mellékhatásokkal jár. Ennek oka, hogy a béta-1-adrenoreceptorok blokkolásával a gyógyszer blokkolja a béta-2-adrenoreceptorokat is. Ez ilyen mellékreakciókat okoz. Ugyanakkor közvetlen összefüggés van a gyógyszer szelektivitása és a mellékreakciók között: minél magasabb, annál kevésbé negatív reakciót okoz a gyógyszer.
Vissza a tartalomjegyzékhez
Modern béta-blokkolók: lista
A modern orvoslás béta-blokkolók széles skálájával rendelkezik. Sok orvos azonban inkább a 2. generációnál alacsonyabb gyógyszerekkel kezelt betegeket részesíti előnyben. A leggyakoribbak a következők:
- Karvedikol. A gyógyszer analógja - Coriol.
- A bizoprolol. Analógok: Concor, Biprol.
- Metoprolol-szukcinát. A gyógyszer analógja - Betalok ZOK.
- Nebivolol. Ezt helyettesítheti Nebilet, Binelol.
Az összes gyógyszer csökkenti a nyomást, ugyanolyan. Tevékenységük eltér a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának csökkentésében. A drogok fő feladata a magas vérnyomás komplikációinak megelőzése. Ezzel a feladattal a blokkolók különböző módon megbirkózhatnak.
A modern eszközök hatékonysága magasabb, mint a korábbi kábítószer-generációké. Ez azzal magyarázható, hogy nagyobb hatékonysággal a modern gyógyszerek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak, ami lehetővé teszi számukra, hogy a betegek különböző kategóriáihoz rendeljenek.
-
Ischaemia
-
Atherosclerosis
-
Dystonia
-
Magas vérnyomás
-
Szívizomgyulladás
-
Atherosclerosis
-
Atherosclerosis
-
Atherosclerosis