Norvasc

A tabletták fehér vagy csaknem fehér színűek, smaragd alakú (szabálytalan oldalú oktaéder), egyik oldalán "Pfizer" és a másik oldalán "AML-5".

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 124,056 mg, kalcium-foszfát - 63 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő - 4 mg, magnézium-sztearát - 2 mg.

10 db. - hólyagok (3) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
10 db. - hólyagok (4) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
10 db. - hólyagok (9) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
14 db. - hólyagok (1) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.

A tabletták fehér vagy csaknem fehér színűek, smaragd alakjában (egyenetlen oldalú oktaéder), egyik oldalán "Pfizer" és a másik oldalán "AML-10".

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 248,111 mg, kalcium-foszfát - 126 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő - 8 mg, magnézium-sztearát - 4 mg.

10 db. - hólyagok (3) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
10 db. - hólyagok (4) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
10 db. - hólyagok (9) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.
14 db. - hólyagok (1) - kartoncsomagok az első nyílás vezérlésével.

Lassú kalciumcsatorna-blokkoló, egy dihidropiridin-származék. Antihipertenzív és antianginális hatást biztosít. Blokkolja a lassú kalcium csatornákat, gátolja a kalciumionok transzmembrán átmenetét a sejtekbe (nagyobb mértékben - érrendszeri simaizomsejtekbe, mint a kardiomiocitákba).

A koronária és a perifériás artériák és arteriolák terjeszkedése következtében fellépő antianginális hatás.

Amikor az angina csökkenti a szívizom ischaemia súlyosságát; A perifériás arteriolák bővülése, a kerek fókuszbetegség csökkentése, a szív utáni terhelésének csökkentése, csökkenti az oxigénben lévő szívizom szükségességét. A szívkoszorúér-artériák és arteriolák kiterjesztése a miokardium változatlan és ischaemiás területein növeli az oxigén áramlását a szívizomba (különösen a vasospasztikus anginában); megakadályozza a koszorúér-görcsök (beleértve a dohányzás által okozott) görcsét.

Stabil anginában szenvedő betegeknél a napi egyszeri dózis növeli a testmozgás toleranciáját, lassítja a stroke kialakulását és az ST szegmens ischaemiás depresszióját, csökkenti a stroke gyakoriságát és a nitroglicerin és más nitrátok fogyasztását.

Hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van, amelynek mechanizmusa az érrendszeri simaizomra gyakorolt ​​közvetlen relaxációs hatásnak köszönhető. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a gyógyszer egyetlen dózisa a vérnyomás klinikailag szignifikáns csökkenését biztosítja 24 órán keresztül mind a fekvő helyzetben, mind az állásban.

Az ortosztatikus hipotenzió elég ritka az amlodipinnel.

Az amlodipin nem csökkenti a testmozgás toleranciáját, a bal kamrai ejekciós frakciót. Csökkenti a bal kamrai myocardium hipertrófiáját. Nem befolyásolja a szívizom összehúzódását és vezetőképességét, nem okozza a szívfrekvencia reflex növekedését, gátolja a vérlemezke aggregációt, növeli a GFR-t, gyenge natriuretikus hatása van. A diabéteszes nefropátia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát. Nem befolyásolja kedvezőtlenül az anyagcserét és a plazma lipidkoncentrációját, és alkalmazható a hörgő asztmában, diabetes mellitusban és köszvényben szenvedő betegek kezelésében.

A vérnyomás jelentős csökkenése 6-10 óra után figyelhető meg, a hatás időtartama 24 óra.

Betegek betegségek a kardiovaszkuláris rendszer (beleértve a koszorúér ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (TLO) vagy angina pectoris, amlodipin megakadályozza a sűrítő a nyaki artériák intim közegei, csökkenti a myocardialis infarktus, a stroke, a TLP, a koszorúér-bypass műtét következtében bekövetkező mortalitást, ami a kórházi kezelések számának csökkenéséhez vezet az instabilitáshoz oh angina és progressziója krónikus szívelégtelenség, gyakoriságát csökkenti beavatkozások helyreállítását célzó coronariaáramlás.

Ez nem növeli a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek halálozási arányát vagy szövődményeinek és halálozásának alakulását (III-IV funkcionális osztály a NYHA szerinti osztályozás szerint) a digoxin, diuretikumok és ACE-gátlók kezelésének hátterében.

Az amlodipin alkalmazásakor krónikus szívelégtelenségben (NYHA-besorolás szerinti III-IV funkcionális osztályú) nem-ischaemiás etiológiában szenvedő betegeknél fennáll a pulmonális ödéma valószínűsége.

Szívás és elosztás

Orális adagolás után az amlodipin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből, C_max a beadás után 6–12 óra elteltével. Az átlagos abszolút biohasznosulás 64-80%. Az egyidejű étkezés nem befolyásolja az amlodipin felszívódását.

V közeg_d körülbelül 21 l / testtömeg kg, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer nagy része a szövetekben van, és a kisebb része a vérben van. A plazmafehérje kötődése körülbelül 97,5%. Az amlodipin áthatol a BBB-n.

C_ss a plazmában 7-8 napos terápia után érhető el.

Metabolizmus és kiválasztás

Az amlodipin a májban lassan, de aktívan metabolizálódik, ha a májon nem jön létre jelentős „első pass” hatás. A metabolitoknak nincs jelentős farmakológiai aktivitása.

Egy T adag után_1/2 35-től 50 óráig változik, a T újbóli kinevezésével_1/2 Az amlodipin teljes clearance-e 0,166 ml / s / kg (7 ml / perc / kg, 0,42 l / h / kg).

A bevitt dózis mintegy 60% -a kiválasztódik a vizelettel, főként metabolitok formájában, 10% változatlan formában, és 20-25% -ban a bélben az epe.

Az amlodipin nem távolítható el hemodialízissel.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Idős betegeknél (65 év felett) az amlodipin felszabadulása lassú (T_1/2 - 65 h) a fiatal betegekkel összehasonlítva, de ez a különbség nincs klinikai jelentőséggel.

T kiterjesztés_1/2 májelégtelenségben szenvedő betegek esetében arra utalnak, hogy a szervezetben a gyógyszer kumulációja hosszabb ideig lesz magasabb (T_1/2 - legfeljebb 60 óra).

A veseelégtelenségnek nincs jelentős hatása az amlodipin kinetikájára.

- artériás hypertonia (mind monoterápiában, mind más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);

- stabil stenokardia és vasospasztikus stenokardia (Prinzmetal stenokardia) (mind monoterápiában, mind más antianginális szerekkel kombinálva).

- súlyos hypotonia (szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 mm Hg);

- a bal kamra kiáramlási traktusának elzáródása (beleértve a súlyos aorta stenosisot);

- sokk (beleértve a kardiogént);

- miokardiális infarktus utáni hemodinamikailag instabil szívelégtelenség;

- 18 éves korig (a hatásosság és a biztonság nem állapították meg);

- Az amlodipinnel és más dihidropiridin-származékokkal, valamint a hatóanyag részét képező segédanyagokkal szembeni túlérzékenység.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a májelégtelenségben szenvedő betegeknél, a funkcionális III-IV. Osztályba tartozó nem-ischaemiás etiológiájú krónikus szívelégtelenségben a NYHA besorolása szerint, instabil angina, aorta stenosis, mitrális szűkület, hipertrófiai obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és egy hónapig az eljárás után), SSSU (súlyos tachycardia, bradycardia), artériás hipotenzió, a CYP3A4 izoenzim inhibitorai vagy induktorai egyidejű alkalmazása esetén.

A gyógyszert szájon át 1 nap / nap, szükséges mennyiségű vízzel (100 ml) szedjük.

Hipertónia és angina esetén a kezdő dózis 5 mg, a beteg egyéni válaszától függően, 10 mg maximális dózisig emelhető.

Nem szükséges a Norvask gyógyszer dózismódosítása tiazid-diuretikumok, béta-blokkolók vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával.

Idős betegeknél a gyógyszert átlagos terápiás adagban kell alkalmazni, a gyógyszer adagjának megváltoztatása nem szükséges.

Bár T_1/2 amlodipin, valamint az összes kalciumcsatorna-blokkoló, emelkedett a májfunkciójú betegek száma, és általában nem szükséges a betegek ezen csoportjához való adag módosítása.

Károsodott veseműködésű betegeknél a Norvask-t szokásos adagokban ajánlott alkalmazni, azonban figyelembe kell venni a T t_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Hatóanyag:

A tartalom

Farmakológiai csoport

Klinikai osztályozás (ICD-10)

3D képek

struktúra

Az adagolási forma leírása

Az 5 mg-os tabletta fehér vagy csaknem fehér színű, smaragd formában (egyenetlen oldalláncú), az egyik oldalon a Pfizer logóval és a másik oldalán az AML-5.

A 10 mg-os tabletták fehér vagy csaknem fehér színű tabletták, emerald formában (egyenetlen oldalú oktaéder), egyik oldalán a Pfizer logó, a másik oldalán az AML-10.

Farmakológiai hatás

farmakodinámia

A dihidropiridin - BPC származéka hipotenzív és antianginális hatású. Blokkolja a lassú kalciumcsatornákat, csökkenti a kalciumionok transzmembrán átmenetét a sejtbe (nagyobb mértékben a vaszkuláris simaizomsejtekben, mint a kardiomiocitákban).

A koronária és a perifériás artériák és arteriolák terjeszkedése következtében fellépő antianginális hatás:

- az anginával csökkenti a szívizom ischaemia súlyosságát; a perifériás arteriolák bővülése, a kerek fókuszbetegség csökkenése, csökkenti a szív terhelését, csökkenti a szívizom oxigénigényét;

- a szívkoszorúérek és az arteriolák kiterjesztése a szívizom változatlan és ischaemiás területein, növeli az oxigén áramlását a szívizomba (különösen vasospasztikus anginában); megakadályozza a koszorúér-görcsök (beleértve a dohányzás által okozott) görcsét.

Stabil anginában szenvedő betegeknél a napi egyszeri dózis növeli a testmozgás toleranciáját, lassítja a stroke kialakulását és az ST szegmens ischaemiás depresszióját, csökkenti a stroke gyakoriságát és a nitroglicerin és más nitrátok fogyasztását.

Hosszú dózisfüggő hipotenzív hatása van. A vérnyomáscsökkentő hatás a vascularis simaizomra kifejtett közvetlen értágító hatásnak köszönhető. Az artériás hipertónia esetén az egyszeri dózis klinikailag jelentősen csökkenti a vérnyomást 24 órán keresztül (a beteg fekvő és álló helyzetében).

Az ortosztatikus hipotenzió elég ritka az amlodipinnel. Az amlodipin nem csökkenti a testmozgás toleranciáját, a bal kamrai ejekciós frakciót. Csökkenti a bal kamrai myocardium hipertrófiáját. Nem befolyásolja a szívizom összehúzódását és vezetőképességét, nem okozza a szívfrekvencia reflex növekedését, gátolja a vérlemezke aggregációt, növeli a GFR-t, gyenge natriuretikus hatása van.

A diabéteszes nefropátia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát. Nem befolyásolja kedvezőtlenül az anyagcserét és a plazma lipidkoncentrációját, és alkalmazható a hörgő asztmában, diabetes mellitusban és köszvényben szenvedő betegek kezelésében. A vérnyomás jelentős csökkenése 6–10 óra múlva figyelhető meg, a hatás időtartama 24 óra.

CVD-betegségben szenvedő betegek (beleértve az egyik edény károsodását és 3 vagy több artéria szűkületét, a carotis artériák ateroszklerózisát) miokardiális infarktus, perkután transzluminális koszorúér-angioplasztika (PTCA) vagy angina pectorisban szenvedő betegeknél az amlodipin megakadályozza a mintát, és a mintának mintát kell alkalmaznia a minta alkalmazásához, és mintát kell alkalmazni. média carotis artériák, csökkenti a myocardialis infarktus, a stroke, a PTCA, a koszorúér artériás bypass műtétét; az instabil angina és a CHF progressziója miatt a kórházi ápolások számának csökkenéséhez vezet; csökkenti a koszorúér-véráramlás helyreállítását célzó beavatkozások gyakoriságát.

A digoxin, diuretikumok és az ACE-gátlók kezelése során nem növeli a CHF-ben szenvedő betegek (III-IV funkcionális osztály a NYHA-besorolás szerint) halálozási kockázatát vagy szövődmények kialakulásának kockázatát. Azoknál a betegeknél, akiknek CHF (III - IV funkcionális osztálya a NYHA besorolása szerint) nem-ischaemiás etiológiát alkalmaznak, az amlodipin alkalmazása esetén a pulmonális ödéma valószínűsége fennáll.

farmakokinetikája

Orális adagolás után az amlodipin jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Az átlagos abszolút biohasznosulás 64–80%, T_max szérumban - 6-12 óra C_ss 7–8 napos kezelés után érik el.

Az étkezés nem befolyásolja az amlodipin felszívódását. V közeg_d 21 l / kg, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer nagy része a szövetekben van, és a kisebb része a vérben van. A vérben lévő gyógyszer nagy része (97,5%) kötődik a plazmafehérjékhez. Az amlodipin a májban lassan, de aktívan metabolizálódik, jelentős elsődleges hatás hiányában. A metabolitoknak nincs jelentős farmakológiai aktivitása.

Egy T adag után_1/2 35 és 50 óra között változik, ismételt kinevezéssel T_1/2 Körülbelül 45 óra. A bevitt dózis 60% -a kiválasztódik a vesék által, főleg metabolitok formájában, 10% változatlan formában és 20-25% -ban a bélen keresztül epe. Az amlodipin teljes clearance-e 0,166 ml / s / kg (7 ml / perc / kg; 0,42 l / h / kg).

Öregség Idős betegeknél (65 év felett) az amlodipin felszabadulása késleltetik (T_1/2 - 65 óra) a fiatal betegekkel összehasonlítva, de ez a különbség nincs klinikai jelentőséggel.

Májelégtelenség. T kiterjesztés_1/2 májelégtelenségben szenvedő betegek esetében arra utalnak, hogy a szervezetben a gyógyszer kumulációja hosszabb ideig lesz magasabb (T_1/2 - legfeljebb 60 óra).

Veseelégtelenség. A veseelégtelenségnek nincs jelentős hatása az amlodipin kinetikájára.

Az amlodipin áthatol a BBB-n. A hemodialízist nem távolítják el.

A gyógyszer Norvask ® indikációi

arteriás hypertonia (mind monoterápiában, mind más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);

stabil angina pectoris és vasospasticus angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris vagy angina pectoris) mind monoterápiában, mind más antianginális gyógyszerekkel kombinálva.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az amlodipinnel és a dihidropiridin egyéb származékaival, valamint a hatóanyag részét képező segédanyagokkal szemben;

súlyos hypotonia (SAD kisebb, mint 90 mm Hg);

a bal kamra kiáramlási traktusának elzáródása (beleértve a súlyos aorta stenosisot;

sokk (beleértve a kardiogént);

hemodinamikailag instabil szívelégtelenség miokardiális infarktus után;

18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem állapítható meg).

Óvatosan: májelégtelenség; a III-IV funkcionális osztály nem-ischaemiás etiológiájának krónikus szívelégtelensége a NYHA osztályozás szerint; instabil angina; aorta stenosis; mitrális szűkület; hipertrófiai obstruktív kardiomiopátia; akut miokardiális infarktus (és az azt követő 1 hónap); beteg sinus szindróma (súlyos tachycardia, bradycardia); alacsony vérnyomás; a CYP3A4 izoenzim inhibitorai vagy induktorai egyidejű alkalmazása.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt a Norvask ® gyógyszer használatának biztonságosságát nem állapították meg, ezért a terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya előnye meghaladja a magzatra és újszülöttre gyakorolt ​​kockázatot.

Nem áll rendelkezésre bizonyíték az amlodipin anyatejben való felszabadulásáról. Azonban ismert, hogy más BPC-k, a dihidropiridin-származékok kiválasztódnak az anyatejbe. Ezért szükség esetén a Norvask ® gyógyszer alkalmazása a szoptatás alatt dönt a szoptatás megszüntetéséről. Patkányokon végzett vizsgálatban az amlodipin nem befolyásolta a termékenységet.

Mellékhatások

Az alább felsorolt ​​mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint határozták meg (WHO besorolás): nagyon gyakran - több mint 1/10; gyakran 1/100-ról kevesebb, mint 1/10-re; ritkán - több mint 1/1000-ről 1/100-ra; ritkán több mint 1/10000-ról kevesebb mint 1/1000-re; nagyon ritkán - kevesebb, mint 1/10000, beleértve az egyedi üzeneteket is.

A szív- és érrendszer oldaláról: gyakran - szívverés, perifériás ödéma (boka és láb) érzése, vérpír az arc bőrére; ritkán - a vérnyomás túlzott csökkenése; nagyon ritkán ájulás, légszomj, vaszkulitisz, ortostatikus hipotenzió, CHF kialakulása vagy súlyosbodása, szívritmus zavarok (beleértve a bradycardia, a kamrai tachycardia és a pitvarfibrilláció), miokardiális infarktus, mellkasi fájdalom.

Az izom-csontrendszer részéről: ritkán - ízületi fájdalom, izomgörcsök, izomfájdalom, hátfájás, ízületi gyulladás; ritkán - myasthenia.

Az idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés, fáradtság, álmosság; ritkán - aszthenia, általános rossz közérzet, hipesztézia, paresthesia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, hangulati labilitás, szokatlan álmok, ingerlékenység, depresszió, szorongás, a csengetés a fülekben, ízérzés; nagyon ritkán - migrén, fokozott izzadás, apátia, izgatottság, ataxia, amnézia; ismeretlen - extrapiramidális betegségek.

Az emésztőrendszer részéről: gyakran - hányinger, hasi fájdalom; ritkán - hányás, székrekedés vagy hasmenés, metszés, dyspepsia, anorexia, szájnyálkahártya szárazsága, szomjúság; ritkán - gingivális hyperplasia, fokozott étvágy; nagyon ritkán - pancreatitis, gastritis, sárgaság (cholestasis miatt), hyperbilirubinemia, máj transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis.

A vérképző szervek oldaláról: nagyon ritkán - thrombocytopeniás purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

A légzőrendszer részéről: ritkán - légszomj, rhinitis, orrvérzés; nagyon ritkán - köhögés.

Az érzékekből: ritkán - diplopia, a zavarás, a xeroftalmia, a kötőhártya-gyulladás, a szemfájdalom, a vizuális zavarok.

A húgyúti rendszerből: ritkán - gyakori vizelés, fájdalmas vizelés, nocturia, csökkent erekciós funkció; nagyon ritkán - dysuria, poliuria.

A bőrre: ritkán - dermatitis; nagyon ritkán - alopecia, xerodermia, hideg verejték, bőrpigmentáció.

Metabolikus rendellenességek: nagyon ritkán - hiperglikémia; ritkán - a testtömeg növekedése / csökkenése.

Allergiás reakciók: ritkán - bőr viszketés, kiütés (beleértve az eritemás, makulopapuláris, urticaria); nagyon ritkán - angioödéma, multiformus erythema.

Laboratóriumi indikátorok: nagyon ritkán - hiperglikémia.

Egyéb: ritkán - hidegrázás, nőgyógyászat, nem meghatározott lokalizáció fájdalma; nagyon ritkán parosmia.

kölcsönhatás

Az amlodipin biztonságosan alkalmazható az artériás hipertónia kezelésére a tiazid diuretikumok, az α-blokkolók, a β-blokkolók vagy az ACE-gátlók mellett. Stabil anginában szenvedő betegeknél az amlodipin kombinálható más antianginális szerekkel, például hosszú hatású vagy rövid hatású nitrátokkal, p-blokkolókkal.

A többi BPC-vel ellentétben az amlodipin (III. Generációs BPC) klinikailag szignifikáns kölcsönhatását nem találták, ha NSAID-ekkel együtt alkalmazták, és indometacinnal.

A tiazid- és hurok-diuretikumokkal, ACE-gátlókkal, β-blokkolókkal és nitrátokkal együtt alkalmazva fokozható a BPC antianginális és hipotenzív hatása, valamint az α-val kombinálva a vérnyomáscsökkentő hatása.₁-adrenerg blokkolók, neuroleptikumok.

Bár az amlodipin vizsgálatában általában negatív inotróp hatás figyelhető meg, azonban egyes CCB-k növelhetik a QT-intervallum megnyúlását okozó antiarritmiás szerek negatív inotróp hatásának súlyosságát (például amiodaron és kinidin).

Az orális adagolásra szánt antibiotikumokkal és hipoglikémiás szerekkel egyidejűleg az amlodipin is biztonságosan alkalmazható.

A 100 mg szildenafil egyszeri adagja esszenciális hypertoniában szenvedő betegeknél nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit.

Az amlodipin ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és az atorvasztatin 80 mg-os adagjában nem jár jelentős mértékben az atorvasztatin farmakokinetikájában.

Simvastatin: az amlodipin egyidejű ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és 80 mg-os szimvasztatinnal 77% -kal növeli a szimvasztatin expozícióját. Ilyen esetekben a simvastatin adagját 20 mg-ra kell korlátozni.

Etanol (alkohol tartalmú italok): Az amlodipin egyszeri és 10 mg-os adagolásakor nem befolyásolja az etanol farmakokinetikáját.

Vírusellenes szerek (ritonavir): növeli a BPC plazmakoncentrációját, pl. és amlodipin.

Neuroleptikumok és izoflurán: a dihidropiridin-származékok fokozott hipotenzív hatása.

A kalcium készítmények csökkenthetik a BPC hatását.

Ha a BPC-t lítiumkészítményekkel kombinálva (amlodipin adatok nem állnak rendelkezésre), fokozható a neurotoxicitás megnyilvánulása (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, tinnitus).

Nem végeztek vizsgálatokat az amlodipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazására egészséges önkéntesekben és a betegek minden csoportjában, kivéve a vesetranszplantáció után. Az amlodipin és a ciklosporin kölcsönhatását vizsgáló különböző vizsgálatok a vesetranszplantáció után szenvedő betegek esetében azt mutatják, hogy ennek a kombinációnak a alkalmazása nem okozhat semmilyen hatást vagy növekedést C-ben._min ciklosporin különböző mértékben, akár 40% -ig. Ezeket az adatokat figyelembe kell venni, és a ciklosporin koncentrációját ebben a betegcsoportban ellenőrizni kell, míg a ciklosporint és az amlodipint egyidejűleg kell alkalmazni.

Nem befolyásolja a digoxin szérumkoncentrációját és vese clearance-ét.

Nem befolyásolja jelentősen a warfarin (PT) hatását.

Cimetidin: nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.

In vitro vizsgálatokban az amlodipin nem befolyásolja a digoxin, fenitoin, warfarin és indometacin plazmafehérjékhez való kötődését.

Grapefruitlé: 240 mg grapefruitlé és 10 mg amlodipin egyidejű egyszeri adagja orálisan nem jár az amlodipin farmakokinetikájának jelentős változásával. A grapefruitlé és az amlodipin egyidejű alkalmazása azonban nem ajánlott a CYP3A4 izoenzim genetikai polimorfizmusával az amlodipin biológiai hozzáférhetősége fokozódhat, és ezáltal fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.

Alumínium- vagy magnéziumtartalmú antacidok: egyetlen dózisa nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.

SUR3A4 izoenzim inhibitorok: diltiazem egyidejű alkalmazása 180 mg-os dózisban és 5 mg-os amlodipin arteriás hypertoniában szenvedő idős betegeknél (69-87 év) 57% -kal nőtt az amlodipin szisztémás expozíciójának növekedése. Az amlodipin és az eritromicin egyidejű alkalmazása egészséges önkéntesekben (18-43 évesek) nem vezet jelentős változáshoz az amlodipin expozíciójában (az AUC 22% -os növekedése). Bár ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége nem teljesen egyértelmű, az idősebb betegeknél kifejezettebbek lehetnek.

Az izoenzim CYP3A4 erős inhibitorai (például ketokonazol, itrakonazol) a vérplazmában az amlodipin koncentrációjának nagyobb mértékű növekedéséhez vezethetnek, mint a diltiazem. Az amlodipin és a CYP3A4 izoenzim inhibitorokat óvatosan kell alkalmazni.

Klaritromicin: CYP3A4 izoenzim inhibitor. Mind a klaritromicint, mind az amlodipint szedő betegeknél a vérnyomás csökkenésének kockázata nő. Az ilyen kombinációban részesülő betegek számára javasolt, hogy szoros orvosi felügyelet alatt álljanak.

A CYP3A4 izoenzim induktorai: nincsenek adatok a CYP3A4 izoenzim induktorainak az amlodipin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásáról. Az amlodipin és a CYP3A4 izoenzim induktorok egyidejű alkalmazásával gondosan ellenőrizni kell a vérnyomást.

Takrolimusz: amlodipinnel történő egyidejű alkalmazás esetén fennáll a kockázata, hogy megnő a takrolimusz koncentrációja a vérplazmában. Az amlodipinnel egyidejűleg alkalmazott takrolimusz toxicitásának elkerülése érdekében monitorozni kell a takrolimusz koncentrációját a betegek vérplazmájában, és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.

Adagolás és adagolás

Belül, naponta 1 alkalommal, szükséges mennyiségű vízzel (100 ml).

Hypertonia és angina esetén a szokásos kezdő dózis 5 mg, a beteg egyéni válaszától függően, maximum 10 mg-ra emelhető.

Idős betegek. Ajánlott a szokásos adagok alkalmazása, a gyógyszer adagjának megváltoztatása nem szükséges.

Májfunkció. Bár t_1/2 Az amlodipin, valamint az összes BPC, a patológiás betegeknél megnövekedik, a dózismódosítás általában nem szükséges (lásd "Különleges utasítások").

Károsodott vesefunkció. A Norvask ® -ot a szokásos adagokban ajánlott alkalmazni, azonban figyelembe kell venni a T esetleges enyhe növekedését_1/2.

A tiazid-diuretikumok, a β-blokkolók és az ACE-gátlók egyidejű alkalmazása esetén az adag módosítása nem szükséges.

túladagolás

Tünetek: a vérnyomás jelentős csökkenése a reflex tachycardia és a túlzott perifériás vazodilatáció kialakulásával (súlyos és tartós artériás hipotenzió valószínűsége, beleértve a sokk és a halál kialakulását is).

Kezelés: az aktív szén kijelölése (különösen a túladagolás utáni első 2 órában), gyomormosás, az alsó végtagok emelése, a szív-érrendszer működésének aktív fenntartása, a szív és a tüdő teljesítményének ellenőrzése, a BCC és a diurézis ellenőrzése.

A vaszkuláris tónus visszaállítása - a vazokonstriktoros gyógyszerek alkalmazása (a használatuk ellenjavallata hiányában); a kalcium-csatorna blokád hatásainak kiküszöbölése - a kalcium-glükonát bevitelében / beindításakor. A hemodialízis hatástalan.

Különleges utasítások

Szükséges a fogászati ​​higiénia és megfigyelés fenntartása a fogorvosnál (a fájdalom, a vérzés és az ínyhiperplázia megelőzése érdekében).

Idős betegek T fokozhatnak_1/2 és csökkenti a gyógyszer clearance-ét. Nem szükséges megváltoztatni a dózist, de ebben a kategóriában a betegek körültekintőbb monitorozása szükséges.

A Norvask ® gyógyszer alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát hipertóniás válságban nem állapították meg.

Annak ellenére, hogy a BPC-ben nincs kivonási szindróma, a Norvask-kezelést abba kell hagyni, lehetőleg a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentésével.

Az amlodipin alkalmazása során a NYHA III. És IV. Osztályú nem-ischaemiás genezisben szenvedő betegeknél a pulmonalis ödéma előfordulási gyakorisága megnövekedett, annak ellenére, hogy a szívelégtelenség rosszabbodása nem volt.

A járművek irányítására és a mechanizmusokkal való együttműködésre gyakorolt ​​hatás. Bár nem volt kedvezőtlen hatással a gépjárművek vagy más összetett mechanizmusok vezetésére a Norvask ® alkalmazása során, azonban a vérnyomás esetleges túlzott csökkenése, szédülés, álmosság és egyéb mellékhatások miatt óvatosan kell eljárni ezekben a helyzetekben, különösen a kezelés kezdetén és növekvő adagokkal.

Kiadási forma

5 mg, 10 mg tabletta. PVC / alumínium fólia buborékfóliában, 10 vagy 14 db. 3 buborékfólia 10 fülön. vagy 1 bl. a 14. táblázatban kartondobozban, amelynek elülső oldalán az első nyílás vezérlése érdekében perforált vonal van.

gyártó

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Németország..

A fogyasztók igényeit a Pfizer LLC címére kell elküldeni. 123317, Moszkva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", C. blokk.

Tel: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Gyógyszertár értékesítési feltételek

A gyógyszer Norvask ® tárolási feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

A gyógyszer Norvask ® eltarthatósága

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Nyomás tabletták: a legjobb gyógyszerek listája, mellékhatások nélkül

A cikk szerzője: Victoria Stoyanova, 2. kategóriás orvos, laboratóriumi vezető a diagnosztikai és kezelési központban (2015–2016).

A megnövekedett vérnyomás (rövidítve A / D) 45-55 év után szinte minden személyre hatással van. Sajnos a hipertóniát nem lehet teljesen meggyógyítani, így a magas vérnyomású válságok (magas vérnyomás - magas vérnyomás - vagy magas vérnyomás) megelőzésére a hipertóniás betegeknek folyamatosan életük végéig kell tartaniuk a nyomáscsökkentő tablettákat, amelyek sokféle következményekkel járnak: a súlyos fejfájástól a szívrohamig vagy a strokeig.

A monoterápia (egy gyógyszert szedve) csak a betegség kezdeti szakaszában pozitív eredményt ad. Nagyobb hatást érünk el két vagy három gyógyszer kombinált bevitelével a különböző farmakológiai csoportokból, amelyeket rendszeresen kell bevenni. Ne feledje, hogy a szervezet idővel megszokja a vérnyomáscsökkentő tablettákat, és hatásuk gyengül. Ezért az A / D normál szintjének stabil stabilizálásához rendszeres csere szükséges, amelyet csak az orvos végez.

A hipertóniás betegeknek tudniuk kell, hogy a nyomáscsökkentő gyógyszerek gyors és hosszantartó (hosszú) hatásúak. A különböző gyógyszercsoportokból származó készítmények különböző hatásmechanizmusokkal rendelkeznek, azaz antihipertenzív hatás elérése érdekében a szervezet különböző folyamatait befolyásolják. Ezért az orvos különböző gyógyszereket írhat fel az artériás magas vérnyomású betegek számára, például az atenolol jobban alkalmas a nyomás normalizálására, a másik pedig nem kívánatos, mert a hipotenzív hatással együtt csökkenti a pulzusszámot.

A közvetlen nyomáscsökkentés (tüneti) mellett fontos a növekedés oka: például az atherosclerosis kezelésére (ha van ilyen betegség) a másodlagos betegségek megelőzése - szívroham, agyi keringési zavarok, stb.

A táblázat a gyógyszerkészítmények általános listáját mutatja be a magas vérnyomásra felírt gyógyszerészeti csoportokból:

Kábítószer-nyomás narvaz

Ebben a cikkben elolvashatja a Norvask gyógyszer használatára vonatkozó utasításokat. Bemutatták az oldal látogatóit - a gyógyszer fogyasztóit, valamint a szakemberek orvosainak véleményét a Norvaska használatáról. Nagy kérés, hogy aktívabban vegye fel a visszajelzést a gyógyszerről: a gyógyszer segített, vagy nem segített a betegség megszabadulásáról, milyen szövődmények és mellékhatások voltak megfigyelhetők, és amelyeket a gyártó nem adott meg a feljegyzésben. Analógok Norvaska rendelkezésre álló strukturális analógok jelenlétében. Alkalmazható magas vérnyomás és nyomáscsökkentés, angina kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer összetétele az amlodipin alapján.

A norvask egy lassú kalcium-csatorna blokkoló, mely dihidropiridinből származik. Antihipertenzív és antianginális hatást biztosít. Blokkolja a lassú kalcium csatornákat, gátolja a kalciumionok transzmembrán átmenetét a sejtekbe (nagyobb mértékben - érrendszeri simaizomsejtekbe, mint a kardiomiocitákba).

A koronária és a perifériás artériák és arteriolák terjeszkedése következtében fellépő antianginális hatás.

Amikor az angina csökkenti a szívizom ischaemia súlyosságát; A perifériás arteriolák bővülése, a kerek fókuszbetegség csökkentése, a szív utáni terhelésének csökkentése, csökkenti az oxigénben lévő szívizom szükségességét. A szívkoszorúér-artériák és arteriolák kiterjesztése a miokardium változatlan és ischaemiás területein növeli az oxigén áramlását a szívizomba (különösen a vasospasztikus anginában); megakadályozza a koszorúér-görcsök (beleértve a dohányzás által okozott) görcsét.

Stabil anginában szenvedő betegeknél a napi egyszeri dózis növeli a testmozgás toleranciáját, lassítja a stroke kialakulását és az ST szegmens ischaemiás depresszióját, csökkenti a stroke gyakoriságát és a nitroglicerin és más nitrátok fogyasztását.

Hosszú dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van, amelynek mechanizmusa az érrendszeri simaizomra gyakorolt ​​közvetlen relaxációs hatásnak köszönhető. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a Norvasc egyetlen adagja a vérnyomás klinikailag szignifikáns csökkenését eredményezi 24 órán belül mind a fekvő helyzetben, mind az állásban.

Az ortosztatikus hipotenzió az amlodipin (a Norvask hatóanyag hatóanyaga) alkalmazásával igen ritka.

Az amlodipin nem csökkenti a testmozgás toleranciáját, a bal kamrai ejekciós frakciót. Csökkenti a bal kamrai myocardium hipertrófiáját. Nem befolyásolja a szívizom összehúzódását és vezetőképességét, nem okozza a szívfrekvencia reflex növekedését, gátolja a vérlemezke aggregációt, növeli a GFR-t, gyenge natriuretikus hatása van. A diabéteszes nefropátia nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát. Nem befolyásolja kedvezőtlenül az anyagcserét és a plazma lipidkoncentrációját, és alkalmazható a hörgő asztmában, diabetes mellitusban és köszvényben szenvedő betegek kezelésében.

A vérnyomás jelentős csökkenése 6-10 óra után figyelhető meg, a hatás időtartama 24 óra.

A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél (beleértve az egyedényes elváltozással rendelkező koronária-ateroszklerózist és a három vagy több artéria és a nyaki artériák ateroszklerózisának szűkületét), akiknek miokardiális infarktusa, perkután transzluminális koszorúér-angioplasztikája van (vagy a sztenokardiális angioplasztika vagy stenocardia, alkalmazza az alkalmazást. - a nyaki artériák média, csökkenti a szívizominfarktusból, a stroke-ból, a TLP-ből, a koszorúér-bypass műtétből eredő mortalitást, ami az instabil steno-k kórházi ellátásának számának csökkenéséhez vezet. ardii és progressziója a krónikus szívelégtelenség, gyakoriságát csökkenti beavatkozások helyreállítását célzó koszorús véráramot.

A norvask nem növeli a haláleset vagy a szövődmények kialakulásának kockázatát a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (3-4 funkcionális osztály a NYHA-besorolás szerint) a digoxin, diuretikumok és az ACE-gátlók kezelése során.

Az amlodipin alkalmazásakor krónikus szívelégtelenségben (NYHA-besorolás szerint 3-4 funkcionális osztályú) nem-ischaemiás etiológiában szenvedő betegeknél fennáll a pulmonális ödéma valószínűsége.

struktúra

Amlodipin besilát + segédanyagok.

farmakokinetikája

Lenyelés után A Norvask jól felszívódik. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. Az étkezés nem befolyásolja az amlodipin felszívódását. A plazmafehérje kötődése körülbelül 97,5%. Az amlodipin behatol a vér-agy gátba (BBB). Az amlodipin a májban lassan, de aktívan metabolizálódik, ha a májon nem jön létre jelentős „első pass” hatás. A metabolitoknak nincs jelentős farmakológiai aktivitása. A bevitt dózis mintegy 60% -a kiválasztódik a vizelettel, főként metabolitok formájában, 10% változatlan formában, és 20-25% -ban a bélben az epe. Az amlodipin nem távolítható el hemodialízissel.

Idős betegeknél (65 év felett) az amlodipin eliminációja lassú (T1 / 2 - 65 óra) a fiatal betegekhez képest, de ez a különbség nincs klinikai jelentőséggel.

bizonyság

• arteriás hypertonia (mind monoterápiában, mind más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva);
• stabil angina és angiospasticus angina (Prinzmetal stenocardia) (mind monoterápiában, mind más antianginális szerekkel kombinálva).

A kiadás formái

5 mg és 10 mg tabletták.

Használati utasítás és adagolási rend

A hatóanyagot naponta egyszer 1 alkalommal, 100 ml szükséges vízzel kell bevenni.

Hipertónia és angina esetén a kezdő dózis 5 mg, a beteg egyéni válaszától függően, 10 mg maximális dózisig emelhető.

Nem szükséges a Norvask gyógyszer dózismódosítása tiazid-diuretikumok, béta-blokkolók vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával.

Idős betegeknél a gyógyszert átlagos terápiás adagban kell alkalmazni, a gyógyszer adagjának megváltoztatása nem szükséges.

Mellékhatások

• szívverés érzése;
• perifériás ödéma (boka és láb);
• az arc öblítése;
• túlzott vérnyomáscsökkentés;
• ájulás;
• légszomj;
• érgyulladás;
• ortosztatikus hipotenzió;
• a krónikus szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása;
• szívritmuszavarok (beleértve a bradikardia, a kamrai tachycardia és a pitvarfibrilláció);
• miokardiális infarktus;
• mellkasi fájdalom;
• ízületi fájdalom;
• izomgörcsök;
• izomfájdalom;
• hátfájás;
• arthrosis;
• myasthenia gravis;
• fejfájás;
• szédülés;
• fokozott fáradtság;
• álmosság;
• gyengeség;
• általános rossz közérzet;
• paresztézia;
• perifériás neuropátia;
• remegés;
• álmatlanság;
• szokatlan álmok;
• ingerlékenység;
• depresszió;
• szorongás;
• cseng a fülekben;
• íze perverzió;
• migrén;
• fokozott izzadás;
• apátia;
• amnézia;
• hasi fájdalom;
• hányinger, hányás;
• székrekedés vagy hasmenés;
• felfúvódás;
• diszpepszia;
• étvágytalanság;
• szájszárazság;
• szomjúság;
• gumi hiperplázia;
• megnövekedett étvágy;
• sárgaság (általában kolesztatikus);
• májgyulladás;
• trombocitopénikus purpura, leukopenia, thrombocytopenia;
• légszomj;
• nátha;
• orrvérzés;
• köhögés;
• kötőhártya-gyulladás;
• fájdalom a szemben;
• látásromlás;
• gyakori vizelés;
• fájdalmas vizelés;
• az erekciós funkció megsértése;
• gynecomastia;
• dermatitis;
• alopecia;
• a bőr pigmentációjának megsértése;
• a testsúly növekedése / csökkenése;
• viszketés;
• kiütés (beleértve az erythemás, maculopapularis kiütést, urticaria);
• angioödéma;
• multiformos erythema;
• hidegrázás.

Ellenjavallatok

• súlyos hypotonia (szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 mm Hg);
• a bal kamra kiáramlási traktusának elzáródása (beleértve a súlyos aorta stenosisot);
• hemodinamikailag instabil szívelégtelenség miokardiális infarktus után;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők (hatékonyság és biztonságosság nem állapították meg);
• Túlérzékenység amlodipinnel és más dihidropiridin-származékokkal, valamint a hatóanyagot alkotó segédanyagokkal szemben.

Használat terhesség és szoptatás alatt

A terhesség alatt a Norvask hatóanyag használatának biztonságosságát nem állapították meg, ezért a terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya számára szándékolt előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​potenciális kockázatot.

Nem állnak rendelkezésre adatok az amlodipin emlővel történő eliminációjáról. Ismeretes azonban, hogy a lassú kalciumcsatornák (dihidropiridin-származékok) más blokkolói kiválasztódnak az anyatejbe. Ebben a tekintetben, ha szükséges, a Norvask gyógyszer alkalmazása a szoptatás alatt dönt a szoptatás megszüntetéséről.

Gyermekeknél

A gyógyszer ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára, mert a betegek ezen csoportjában való alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg pontosan.

Alkalmazás idős betegeknél

Idős betegeknél a gyógyszert átlagos terápiás adagban kell alkalmazni, a gyógyszer adagjának megváltoztatása nem szükséges.

Különleges utasítások

A gyógyszeres kezelés során a fogorvosnál meg kell őrizni a szájhigiéniát és a megfigyelést (a fájdalom, a vérzés és a fogíny hiperplázia megelőzése érdekében).

A vérnyomáscsökkentő krízisben a Norvask hatóanyag alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg.

Annak ellenére, hogy a lassú kalciumcsatornák blokkolóinak nincs megvonási szindróma, ajánlatos abbahagyni a Norvasc-kezelést a gyógyszer adagjának fokozatos csökkentésével.

Az amlodipint krónikus szívelégtelenségben (NYHA 3. és 4. osztály) szenvedő betegeknél alkalmazták nem ischaemiás genesisben, a pulmonalis ödéma előfordulási gyakoriságának növekedése ellenére a szívelégtelenség romlásának jelei ellenére sem.

A motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetési képességére gyakorolt ​​hatás

A Norvask gyógyszer szedése közben nem volt kedvezőtlen hatással az autó vezetésére vagy más műszaki eszközökre, de a vérnyomás lehetséges túlzott csökkenése, a szédülés, az álmosság és egyéb mellékhatások miatt gondosan mérlegelni kell a gyógyszer egyéni hatását ezekben a helyzetekben. a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásánál.

Kábítószer-kölcsönhatások

Az amlodipin biztonságosan alkalmazható az artériás hipertónia kezelésére a tiazid diuretikumok, az alfa-blokkolók, a béta-blokkolók vagy az ACE-inhibitorok mellett. Stabil anginában szenvedő betegeknél az amlodipin kombinálható más antianinális szerekkel, például hosszan tartó vagy rövid hatású nitrátokkal, béta-blokkolókkal.

Más lassú kalciumcsatorna-blokkolókkal ellentétben az amlodipin (3. generációs lassú kalciumcsatorna-blokkolók) klinikailag jelentős kölcsönhatását nem találták, ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID-ekkel) együtt alkalmazták. és indometacinnal.

A lassú kalciumcsatornák blokkolóinak antianginális és antihipertenzív hatását fokozhatjuk, ha tiazid- és „hurok” diuretikumokkal, ACE-gátlókkal, béta-blokkolókkal és nitrátokkal együtt alkalmazzák, valamint fokozzák antihipertenzív hatásukat alfa1-blokkolókkal, neuroleptikumokkal együtt alkalmazva.

Bár az amlodipin vizsgálatában általában nem figyeltek meg negatív inotróp hatást, azonban a lassú kalciumcsatornák egyes blokkolói fokozhatják az antiarritmiás szerek negatív inotróp hatásainak súlyosságát, amelyek a QT-intervallum meghosszabbítását okozzák (pl. Amiodaron és kinidin).

Az orális adagolásra szánt antibiotikumokkal és hipoglikémiás szerekkel egyidejűleg az amlodipin is biztonságosan alkalmazható.

A szildenafil egyszeri dózisa 100 mg-os dózisban esszenciális hipertóniában szenvedő betegeknél nem befolyásolja a Norvasc farmakokinetikai paramétereit.

Az amlodipin ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és az atorvasztatin 80 mg-os adagjában nem jár jelentős mértékben az atorvasztatin farmakokinetikájában.

Az amlodipin egyidejű ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és 80 mg-os szimvasztatinnal 77% -kal növeli a szimvasztatin expozícióját. Ilyen esetekben a simvastatin adagját 20 mg-ra kell korlátozni.

Az egyszeri és ismétlődő 10 mg-os dózisú amlodipin nem befolyásolja az etanol (alkohol) farmakokinetikáját.

A vírusellenes szerek (például a ritonavir) növelik a lassú kalciumcsatorna-blokkolók, köztük a amlodipin.

A neuroleptikumok és az izoflurán fokozzák a dihidropiridin-származékok vérnyomáscsökkentő hatását.

A kalcium készítmények csökkenthetik a lassú kalciumcsatorna-blokkolók hatását.

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók és a lítium-készítmények kombinált alkalmazása (az amlodipin adatai nem állnak rendelkezésre) növelheti az utóbbi neurotoxicitásának megnyilvánulásait (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés, tinnitus).

Nem végeztek vizsgálatokat az amlodipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazására egészséges önkéntesekben és a betegek minden csoportjában, kivéve a vesetranszplantáció után. Az amlodipin és a ciklosporin kölcsönhatását vizsgáló különböző vizsgálatok a vesetranszplantáció után szenvedő betegek esetében azt mutatják, hogy ennek a kombinációnak a alkalmazása nem okozhat semmilyen hatást, vagy növelheti a ciklosporin minimális koncentrációját 40% -ra. Ezeket az adatokat figyelembe kell venni, és a ciklosporin koncentrációját ebben a betegcsoportban ellenőrizni kell, míg a ciklosporint és az amlodipint egyidejűleg kell alkalmazni.

Az amlodipin nem befolyásolja a digoxin szérumkoncentrációját és vese clearance-ét.

A norvask nem befolyásolja jelentősen a warfarin hatását (protrombin idő).

A cimetidin nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikáját.

A vizsgálatok során az amlodipin nem befolyásolja a digoxin, fenitoin, warfarin és indometacin plazmafehérjékhez való kötődését.

A grapefruitlé és a 10 mg amlodipin egyidejű egyszeri adagja orálisan nem jár az amlodipin farmakokinetikájának jelentős változásával. A grapefruitlé és az amlodipin egyidejű alkalmazása azonban nem ajánlott a CYP3A4 izoenzim genetikai polimorfizmusával növelhető az amlodipin biohasznosulása és ennek következtében a vérnyomáscsökkentő hatás.

Az alumínium / magnéziumtartalmú antacidok egyetlen adagja nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.

A diltiazem (CYP3A4 izoenzim inhibitor) egyidejű alkalmazása 180 mg-os dózisban és az 5 mg-os amlodipin arteriás hypertoniában szenvedő idős betegeknél (69-87 év) 57% -kal nőtt az amlodipin szisztémás expozíciójának növekedése. Az amlodipin és az eritromicin egyidejű alkalmazása egészséges önkéntesekben (18-43 évesek) nem vezet jelentős változáshoz az amlodipin expozíciójában (az AUC 22% -os növekedése). Bár ezeknek a hatásoknak a klinikai jelentősége nem teljesen egyértelmű, az idősebb betegeknél kifejezettebbek lehetnek. Az izoenzim CYP3A4 erős inhibitorai (például ketokonazol, itrakonazol) a vérplazmában az amlodipin koncentrációjának nagyobb mértékű növekedéséhez vezethetnek, mint a diltiazem. Az amlodipin és a CYP3A4 izoenzim inhibitorokat óvatosan kell alkalmazni.

A gyógyszer Norvask analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipin;
• Amlodipine Cardio;
• Amlodipin-besilát;
• Amlodipin-maleát;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• Cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

A hatóanyag analógjainak hiányában a lenti linkekre kattintva olyan betegségekre hivatkozhat, amelyekből a megfelelő gyógyszer segít, és a rendelkezésre álló analógokat megnézheti a terápiás hatásokról.

1 tabletta hatóanyagként 6,935 mg amlodipin-besilátot (5 mg Amlodipin) vagy 13,87 mg amlodipin-besilátot (10 mg Amlodipin) tartalmaz.

Mivel segédanyagok:

• A típusú nátrium-keményítő-glikolát;
• mikrokristályos cellulóz;
• vízmentes kalcium-foszfát;
• magnézium-sztearát.

5 mg (Norvasc 5 mg) vagy 10 mg (Norvasc 10 mg) amlodipint tartalmazó tabletta. A leírás szerint fehér vagy majdnem fehér, egy egyenetlen oldalú oktaéder formájában. Az egyik oldalon a „Pfizer” emblémát a hatóanyag, az „AML-5” vagy az „AML-10” tartalmának megfelelően extrudáljuk.

Egy csomag 14 vagy 30 tabletta 5 vagy 10 mg-ot tartalmaz.

A norvask vérnyomáscsökkentő és antianginális hatásokkal rendelkezik.

Az amlodipin egy dihidropiridin-származék. A hatásmechanizmus a kalciumcsatornák (BPC) elzáródásával és a kalcium transzmembrán transzferének gátlásával (nagyobb mértékben) és a cardiomyocyták (kisebb mértékben) gátlásával jár. Ezáltal hipotenzív és antianginális hatások jelentkeznek.

A vérnyomáscsökkentő hatást az érrendszer simaizomszövetére gyakorolt ​​közvetlen relaxációs hatás határozza meg.

A myocardialis ischaemia csökkentése kétféleképpen történik:

Az amlodipin befolyásolja a perifériás arteriolákat a terjeszkedés elősegítésével. E tekintetben az OPSS (teljes perifériás érrendszeri ellenállás) csökken, szinte változatlan szívfrekvenciával (szívfrekvencia), ami az energiafogyasztás csökkenéséhez és a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet.

A hatóanyag terjeszti ki az arteriolákat, valamint a perifériás és a koszorúér artériákat, mind normális myocardialis, mind ischaemiás zónákban, ezáltal növelve a szívizom oxigénellátását vasospasztikus anginában szenvedő betegeknél, ami megakadályozza a koszorúér-görcs kialakulását.

Az artériás magas vérnyomás esetén a Norvask hatóanyag egyetlen napi adagja biztosítja a vérnyomás normalizálódását 24 órán keresztül (állva és fekve). A fokozatos fellépés miatt a vérnyomás nem csökken.

Az anginában szenvedő betegeknél a gyógyszer napi egyszeri adagja növeli az esetleges fizikai terhelés idejét, gátolja az angina támadás kialakulását és lassítja az ST szegmens depresszióját, csökkenti a rendszeres stroke és a nitroglicerin gyakoriságát.

A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő norvég betegek (beleértve a koronária ateroszklerózist az 1. edény sérülésével és a 3. és több artéria szűkületével, valamint az carotis artériák ateroszklerózisával), amelyek perkután angioplasztikát, miokardiális infarktust vagy angina pectorist szenvedtek, megakadályozzák az carotis artériák intima-közegének vastagságában bekövetkezett változások, és jelentősen csökkenti a halálos esetek előfordulását ezen okok miatt. Csökkenti a kórházi ápolások számát a CHF és az instabil angina progressziójához, csökkenti az esetleges beavatkozások gyakoriságát a normális koszorúér-véráramlás újraindítására.

Nem növeli a halálesetek kockázatát vagy a komplikációk kialakulását CHF III - IV funkcionális osztályú betegeknél (NYHA), digoxinnal, ACE inhibitorokkal és diuretikumokkal kezelve. Nem befolyásolja a szívizom vezetőképességét és kontraktilitását, nem vezet a szívfrekvencia reflexnövekedéséhez, pozitív hatással van a glomeruláris szűrési sebességre, lassítja a vérlemezke aggregációt, gyenge natriuretikus hatást mutat. Nem növeli a mikroalbuminuria súlyosságát a diabéteszes nefropátia során. Nem befolyásolja hátrányosan a plazma lipideket és az anyagcserét.

szívó:

Orális adagolás esetén a terápiás adagok jól felszívódnak.

A vérben a Cmax 6 - 12 óra elteltével ér el.

A Vd kb. 21 l / kg.

Abszolút biohasznosulás - 64 - 80%.

A plazmafehérjékkel való kommunikáció körülbelül 97,5%.

Belép a BBB-be, az étkezés nem befolyásolja az Amlodipin felszívódását.

Metabolizmus és kiválasztás:

Teljes clearance - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 körülbelül 35-50 óra. Súlyos CHF és májelégtelenség 56-60 órára emelkedik.

A plazmában a stabil CSS-t 7-8 napos folyamatos bevitel után figyelték meg.

Inaktív metabolitokká való átalakulás a májban történik.

A változatlan gyógyszer 10% -a és a képződött metabolitok 60% -a kiválasztódik a vesén keresztül.

A hemodialízis során nem távolították el, a tej kiválasztását nem vizsgálták.

A gyógyszerek Norvsk alkalmazására vonatkozó indikációk megfelelnek a dihidropiridin-származékokra vonatkozó ajánlásoknak, amelyeket felírtak:

• magas vérnyomással (monoterápia vagy kombinált kezelés más vérnyomáscsökkentő szerekkel);
• stabil angina pectoris és Prinzmetal angina pectoris (vasospasztikus angina pectoris) (monoterápia vagy kombinált kezelés más antianginális gyógyszerekkel).

Rendkívül óvatosan:

• III-IV. Osztályú nem-ischaemiás CHF;
• alacsony vérnyomás;
• hipertrófiai obstruktív kardiomiopátia;
• aorta stenosis;
• májelégtelenség;
• beteg sinus szindróma;
• mitrális szűkület;
• 18 év alatti életkor (biztonságosság és hatékonyság nem vizsgálták);
• akut miokardiális infarktus (1 hónap múlva).

• szívdobogás;
• perifériás ödéma (láb és boka);
• a vérnyomás túlzott csökkenése;
• ortosztatikus hipotenzió;
• a szívelégtelenség kialakulása vagy erősítése;
• érgyulladás;
• szívritmuszavarok (beleértve a bradikardia, a kamrai tachycardia és a pitvarfibrilláció);
• fájdalom érzés a szegycsont mögött;
• migrén;
• szívinfarktus.

• ízületi fájdalom;
• izomfájdalom;
• izomgörcsök;
• arthrosis;
• hátfájás;
• myasthenia gravis

Perifériás és központi idegrendszer:

• az arc öblítése;
• forró érzés;
• fokozott fáradtság;
• álmosság;
• szédülés;
• fejfájás;
• rossz közérzet;
• fokozott izzadás;
• ájulás;
• gyengeség;
• paresztézia;
• hypoesthesia;
• perifériás neuropátia;
• álmatlanság;
• remegés;
• hangulati labilitás;
• idegesség;
• szorongás;
• depresszió;
• görcsök;
• nyugtalanság;
• apátia;
• amnézia;
• ataxia.

• hányinger;
• hasi fájdalom;
• hányás;
• székrekedés vagy duzzanat;
• hasmenés;
• diszpepszia;
• étvágytalanság;
• szomjas érzés;
• szájszárazság;
• megnövekedett étvágy;
• gumi hiperplázia;
• gyomorhurut;
• hiperbilirubinémiát;
• hasnyálmirigy-gyulladás;
• sárgaság;
• májgyulladás;
• a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

• thrombocytopenia;
• trombocitopénikus purpura;
• leukopenia.

• nátha;
• légszomj;
• köhögés.

• éjjeli;
• gyakori vagy fájdalmas vizelés;
• gynecomastia;
• impotencia;
• polyuria;
• vizelési zavar.

• kiütés és viszketés;
• multiformos erythema;
• angioödéma;
• urticaria.

• cseng a fülekben;
• alopecia;
• testtömeg-változások;
• látásromlás;
• szállás-zavar;
• kettős látás;
• xerophthalmia;
• fájdalom a szemben;
• kötőhártya-gyulladás;
• íze perverzió;
• orrvérzés;
• hidegrázás;
• dermatitis;
• parosmiya;
• hideg verejték;
• dermatoxerasia;
• a bőr pigment zavarai.

A Norvask gyógyszer szükséges adagját a szervezet egyedi jellemzőitől függően csak a kezelőorvos határozhatja meg.

Ennek megfelelően a Norvaska használati utasítása, a gyógyszer kezdeti adagja 5 mg, és a test tolerálhatósága és az orvos ajánlása miatt 10 mg-ra emelhető.

A gyógyszert orális adagolásra alkalmaztuk naponta egyszer. A tablettát egészben, vízzel kell lenyelni.

Nem szükséges a dózis módosítása vese- és májelégtelenségben (közepes súlyosság), valamint az idős korban.

ACE-gátlókkal, tiazid-diuretikumokkal, béta-blokkolókkal kombinálva az adagolási rend változatlan marad.

Ha a dózist túllépik, a vérnyomás éles csökkenése lehetséges a reflex tachycardia és a túlzott perifériás vazodilatáció további megjelenésével (fennáll a súlyos ütés és halál következtében fennálló súlyos artériás hipotenzió valószínűsége).

Az első két órában az adszorbensek (például aktívszén) beadása bizonyos esetekben gyomormosás. A betegnek ajánlott vízszintes helyzetbe hozni az alsó végtagokat. Aktívan támogatják a szív- és érrendszer működését, figyelik a tüdő és a szív teljesítményét, valamint figyelik a keringő vér és a diurézis térfogatát.

A kontraindikációk hiányában az érrendszer és a vérnyomás normalizálására vasoconstrictor gyógyszereket alkalmazunk. A kalcium-glükonátot intravénásan adják be. A hemodialízis hatástalan.

Talán a mikroszomális oxidációs inhibitorok megnövekedett mellékhatásai az Amlodipin megnövekedett koncentrációja miatt. A máj mikroszómális enzimek induktivitása ezzel szemben csökkenti a hatóanyag hatóanyag-tartalmát.

Az amlodipin és a cimetidin együttes alkalmazásával az első farmakokinetikája változatlan marad.

A grapefruitlé 240 ml-es térfogatban és az Amlodipin 10 mg-os adagjában nem vezet jelentős változáshoz a gyógyszer farmakokinetikájában.

Nem találtak klinikailag szignifikáns interakciót a Norvasc és az NSAID-ok között.

A Norvasc vérnyomáscsökkentő és antianginális hatásának növekedése a ciklus és a tiazid diuretikumok, az ACE inhibitorok, a verapamil, a nitrátok és a béta-blokkolók egyidejű alkalmazásával lehetséges. Az antipszichotikumok és az alfa1-blokkolók együttes alkalmazásakor a hipotenzív hatás fokozása is megfigyelhető.

A Norvaska vizsgálatakor negatív inotróp hatás nem volt megfigyelhető. De érdemes megjegyezni, hogy a BPC növelheti ezt a hatást néhány antiaritmiás gyógyszer (pl. Kinidin és amiodaron) esetében.

A lítium és a BPC gyógyszerek együttes alkalmazása fokozhatja az első neurotoxicitást (hányinger, hasmenés, hányás, ataxia, tinnitus, remegés).

Az amlodipin (in vitro) nem befolyásolja a warfarin, digoxin, indometacin kötődését a plazmafehérjékhez.

Az alumíniumtartalmú és magnéziumtartalmú antacidumok párhuzamos beadása nem befolyásolja szignifikánsan az Amlodipin farmakokinetikáját.

Norvask-kezelés alatt a szildenafil (100 mg) egyszeri adagja lehetséges.

Az atorvasztatin 80 mg és az Amlodipin 10 mg-os adagjának újbóli alkalmazása, és nem jár az első farmakokinetikájában bekövetkező jelentős változásokkal.

Az amlodipinnel kombinálva a ciklosporin farmakokinetikája gyakorlatilag változatlan.

Norvask recept.

Gyermekek közelében, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Az artériás hipertónia kezelésében a Norvask hatóanyagot kombinálhatjuk alfa- és béta-blokkolókkal, tiazid-diuretikumokkal, szublingvális nitroglicerinnel, ACE-gátlókkal, hosszú hatású nitrátokkal, antibiotikumokkal, NSAID-okkal és hipoglikémiás szerekkel.

Alkalmazható mind monoterápiában, mind más antianginális gyógyszerekkel kombinált kezelésben az angina pectoris kezelésére.

A gyógyszer nem befolyásolja kedvezőtlenül a plazma lipideket és az anyagcserét, ezért a köszvény, a cukorbetegség és a bronchiás asztma esetén is előírható.

Lehetséges, hogy a Norvasc-t a beteg érzékenysége érinti a vasospasmusra és az érszűkületre.

Szükséges lehet a gyógyszer dózisának csökkentése az alacsony növekedésű, alacsony testtömegű és súlyos májbetegségben szenvedő betegek számára.

A kezelés folyamán a fogorvosnak figyelnie kell és meg kell vizsgálnia a testtömeget a vérzés, a fájdalom és a gingivális hyperplasia megelőzése érdekében.

A Norvask drognak sok analógja van, amelyek közül a leghíresebbek az alábbiak:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipin;
• Felodip, stb.

A 6-18 éves betegek orális napi vérnyomáscsökkentő dózisa 2,5 mg és 5 mg között van (maximum). A gyógyszer 6 éves kor alatti gyermekekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták.

A 10 mg-os dózis nem befolyásolja szignifikánsan az etanol (alkoholtartalmú italok) farmakokinetikáját.

Lehetséges kombináció antibiotikumokkal a magas vérnyomás kezelésében.

Ne javasoljuk a Norvaska kinevezését a terhesség alatt, mivel ebben az időszakban nem állnak rendelkezésre megbízható adatok.

A szoptatás alatt abba kell hagynia a gyógyszer szedését, vagy abba kell hagynia a gyógyszert.

Pozitív visszajelzés a Norvaskról a fórumokon jelentős helyet foglal el. A panaszok közül a leggyakrabban kis perifériás ödéma és tachycardia figyelhető meg. Vannak teljesen negatív vélemények is erről a gyógyszerről, amelyek a legvalószínűbbek a rosszul választott kezelési rendhez vagy a gyógyszer adagolásához.

Amikor megkérdezzük, mi a jobb, mint a Norvask vagy az Amlodipin a hazai termelésben, nem szabad elfelejtenünk, hogy a Pfizer gyógyszergyár termékeinek minősége nem kétséges, míg a gyártók által előállított termékek sajnos gyakran nem felelnek meg a követelményeknek. Bár mindkét hatóanyag egy hatóanyagot - Amlodipint - tartalmaz, az importált analóg meghaladja a hazai szintet a tisztítási és tömegtartalom szintjén.

A Norasca becsült ára gyógyszertárláncokban: 5 mg 14 - 300 rubel; 5 mg 30 - 550 rubelt; 10 mg 14 - 500 rubel; 10 mg 30 - 950 rubelt.

Norvask tabletta 10 mg 30 db Pfizer

Norvask tabletták 5 mg 30 db Pfizer

Norvask tabletta 10 mg 14 db Pfizer

Norvask 5mg №14 tablettaPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg 30-as tabletták Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg 30-as tabletta Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg 14. számú tabletta Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Németország

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Németország

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Németország

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Németország

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Németország)

Norvask lap. 10mg №30Pfizer

Norvask lap. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 fül Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Németország)

Norvask 5 mg №30 fül Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Németország)

• A magas vérnyomás leghatékonyabb gyógyszerei
• Gyors hatású tabletták
• Kibővített nyomáscsökkentő tabletta
• A gyógyszerek értékelése (tablettákban) a leírásukkal
• Kombinált készítmények
• Több gyógyszer kombinált bevitele
• Összefoglaló a

A megnövekedett vérnyomás (rövidítve A / D) 45-55 év után szinte minden személyre hatással van. Sajnos a hipertóniát nem lehet teljesen meggyógyítani, így a magas vérnyomású válságok (magas vérnyomás - magas vérnyomás - vagy magas vérnyomás) megelőzésére a hipertóniás betegeknek folyamatosan életük végéig kell tartaniuk a nyomáscsökkentő tablettákat, amelyek sokféle következményekkel járnak: a súlyos fejfájástól a szívrohamig vagy a strokeig.

A monoterápia (egy gyógyszert szedve) csak a betegség kezdeti szakaszában pozitív eredményt ad. Nagyobb hatást érünk el két vagy három gyógyszer kombinált bevitelével a különböző farmakológiai csoportokból, amelyeket rendszeresen kell bevenni. Ne feledje, hogy a szervezet idővel megszokja a vérnyomáscsökkentő tablettákat, és hatásuk gyengül. Ezért az A / D normál szintjének stabil stabilizálásához rendszeres csere szükséges, amelyet csak az orvos végez.

A hipertóniás betegeknek tudniuk kell, hogy a nyomáscsökkentő gyógyszerek gyors és hosszantartó (hosszú) hatásúak. A különböző gyógyszercsoportokból származó készítmények különböző hatásmechanizmusokkal rendelkeznek, azaz antihipertenzív hatás elérése érdekében a szervezet különböző folyamatait befolyásolják. Ezért az orvos különböző gyógyszereket írhat fel az artériás magas vérnyomású betegek számára, például az atenolol jobban alkalmas a nyomás normalizálására, a másik pedig nem kívánatos, mert a hipotenzív hatással együtt csökkenti a pulzusszámot.

A közvetlen nyomáscsökkentés (tüneti) mellett fontos a növekedés oka: például az atherosclerosis kezelésére (ha van ilyen betegség) a másodlagos betegségek megelőzése - szívroham, agyi keringési zavarok, stb.

A táblázat a gyógyszerkészítmények általános listáját mutatja be a magas vérnyomásra felírt gyógyszerészeti csoportokból: